Открыть главное меню

Дорзоламид (торговое название Трусопт ) является ингибитором карбоангидразы. Это антиглаукомный агент, снижающий секрецию внутриглазной жидкости.[1] Он применяется в виде 2 % глазных капель.[2]

Дорзоламид
Dorzolamide Structural Formulae.png
Dorzolamide-3D-balls.png
Химическое соединение
ИЮПАК (4S,6S)-2-ethylamino-4-methyl-5,5-dioxo-
6,7-dithiabicyclo[4.3.0]nona-8,10-diene-8-sulfonamide
Брутто-формула C10H16N2O4S3
Молярная масса 324.443 g/mol
CAS 130693-82-2
PubChem 5284549
DrugBank DB00869
Классификация
АТХ S01EC03
Фармакокинетика
Связывание с белками плазмы ~33%
Период полувывед. 4 месяца
Способ введения
Глазные капли
Commons-logo.svg Медиафайлы на Викискладе

Содержание

ИсторияПравить

Этот препарат, разработанный Мерк и Ко, был первым препаратом в терапии человека (появился на рынке в 1995 году), как результат структурно-ориентированной разработки лекарств . Он был разработан, чтобы обойти системные побочные эффекты ацетазоламида, который должен приниматься орально.[2]

ИспользованиеПравить

Дорзоламида гидрохлорид используется для снижения повышенного внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме и глазной гипертензии .

ФармакодинамикаПравить

Обеспечивает снижение ВГД примерно на 20 %.[2]

Побочные эффектыПравить

Острая глазная боль, жжение, зуд и горький вкус.[2] Может быть причиной уменьшения объема передней камеры и приводить к транзиторной близорукости.

ЛитератураПравить

  • Kubinyi H (1999). “Chance favors the prepared mind--from serendipity to rational drug design”. J Recept Signal Transduct Res. 19 (1—4): 15—39. DOI:10.3109/10799899909036635. PMID 10071748.
  • Plummer C, MacKay E, Gelatt K (2006). “Comparison of the effects of topical administration of a fixed combination of dorzolamide-timolol to monotherapy with timolol or dorzolamide on IOP, pupil size, and heart rate in glaucomatous dogs”. Vet Ophthalmol. 9 (4): 245—9. DOI:10.1111/j.1463-5224.2006.00469.x. PMID 16771760.
  • Grover S, Apushkin M, Fishman G (2006). “Topical dorzolamide for the treatment of cystoid macular edema in patients with retinitis pigmentosa”. Am J Ophthalmol. 141 (5): 850—8. DOI:10.1016/j.ajo.2005.12.030. PMID 16546110.
  • Almeida G, Faria e Souza S (2006). “Effect of topical dorzolamide on rabbit central corneal thickness”. Braz J Med Biol Res. 39 (2): 277—81. DOI:10.1590/S0100-879X2006000200015. PMID 16470316.

ПримечанияПравить

  1. Dorzolamide at Drugs.com. Revised: 12/2011
  2. 1 2 3 4 KD Tripari MD. Essentials of Medical Pharmacology. — 5. — Jaypee Brothers Medical Publishers(P) Ltd.. — P. 88. — ISBN 81-8061-187-6.