Дорзоламид

Дорзоламид (торговое название Трусопт ) является ингибитором карбоангидразы. Это антиглаукомный агент, снижающий секрецию внутриглазной жидкости. Он применяется в виде 2 % глазных капель.

Дорзоламид
Химическое соединение
ИЮПАК	(4S,6S)-2-ethylamino-4-methyl-5,5-dioxo- 5λ6,7-dithiabicyclo[4.3.0]nona-8,10-diene-8-sulfonamide
Брутто-формула	C10H16N2O4S3
Молярная масса	324.443 г/моль
CAS	130693-82-2
PubChem	5284549
DrugBank	DB00869
Состав
Классификация
АТХ	S01EC03
Фармакокинетика
Связывание с белками плазмы	~33%
Период полувывед.	4 месяца
Способы введения
Глазные капли
Медиафайлы на Викискладе

История

Этот препарат, разработанный Мерк и Ко, был первым препаратом в терапии человека (появился на рынке в 1995 году), как результат структурно-ориентированной разработки лекарств . Он был разработан, чтобы обойти системные побочные эффекты ацетазоламида, который должен приниматься орально.

Использование

Дорзоламида гидрохлорид используется для снижения повышенного внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме и глазной гипертензии .

Фармакодинамика

Обеспечивает снижение ВГД примерно на 20 %.

Побочные эффекты

Острая глазная боль, жжение, зуд и горький вкус. Может быть причиной уменьшения объема передней камеры и приводить к транзиторной близорукости.

Литература

• Kubinyi H. Chance favors the prepared mind--from serendipity to rational drug design (англ.) // J Recept Signal Transduct Res : journal. — 1999. — Vol. 19, no. 1—4. — P. 15—39. — doi:10.3109/10799899909036635. — PMID 10071748.
• Plummer C., MacKay E., Gelatt K. Comparison of the effects of topical administration of a fixed combination of dorzolamide-timolol to monotherapy with timolol or dorzolamide on IOP, pupil size, and heart rate in glaucomatous dogs (англ.) // Vet Ophthalmol : journal. — 2006. — Vol. 9, no. 4. — P. 245—249. — doi:10.1111/j.1463-5224.2006.00469.x. — PMID 16771760.
• Grover S., Apushkin M., Fishman G. Topical dorzolamide for the treatment of cystoid macular edema in patients with retinitis pigmentosa (англ.) // Am J Ophthalmol : journal. — 2006. — Vol. 141, no. 5. — P. 850—858. — doi:10.1016/j.ajo.2005.12.030. — PMID 16546110.
• Almeida G., Faria e Souza S. Effect of topical dorzolamide on rabbit central corneal thickness (англ.) // Braz J Med Biol Res : journal. — 2006. — Vol. 39, no. 2. — P. 277—281. — doi:10.1590/S0100-879X2006000200015. — PMID 16470316.