Имеглимин (Imeglimin) является новым пероральным гипогликемическим средством из нового класса молекул, содержащих тетрагидротриазин и называемых «глиминами»[1][2]. Он доступен в Японии c 2021 года под названием «Тваймиг» (Twymeeg) и используется для лечения сахарного диабета 2-го типа[3][4]. Монотерапия или дополнительная терапии этим препаратом позволяет снижать уровень глюкозы в крови натощак, а также гликированный гемоглобин (гемоглобин A1c, HbA1c) без дополнительного риска гипогликемии[5] Обнаружено что имеглимин улучшает функцию митохондрий, в частности активирует путь, ведущий к увеличению содержания НАД+, который участвует в регуляции внутриклеточного Ca2+[6]. В опытах на крысах имеглимин, по крайней мере частично, независимо от контроля уровня глюкозы противодействовал дисфункции сердца, связанной с метаболическим синдромом, за счет снижения окислительного стресса/повышения биодоступности NO и улучшения перфузии миокарда[7]

Имеглимин
Изображение химической структуры
Химическое соединение
ИЮПАК (2S)-N6,N6,2-Trimethyl-1,2-dihydro-1,3,5-triazine-4,6-diamine
Брутто-формула C6H13N5
CAS
PubChem
DrugBank
Состав
Классификация
Фармакол. группа Гипогликемические синтетические и другие средства
Лекарственные формы
Таблетки, таблетки покрытые оболочкой, таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой.
Способы введения
Перорально
Другие названия
Twymeeg (Тваймиг)

Побочные эффекты

править

Гипогликемия (6,7%) была описана как серьезный побочный эффект при передозировке. Кроме того в менее чем в 1-5% случаев возникают тошнота, диарея и запор[8].

Фармакокинетика

править

Влияния способа приема пищи (до или после еды) на поглощение препарата не наблюдалось [8]. После достижения максимального уровня в крови через 2,5 часа после перорального приема он выводится из организма с периодом полувыведения 12 часов [8].

Примечания

править
  1. фон Ройсс, Татьяна. «Тваймиг»: совершенно новое лекарство для лечения сахарного диабета 2-го типа. Имеглимин — универсальный противодиабетический препарат, вобравший в себя силу всех существующих сахароснижающих лекарств (рус.). Mosmedpreparaty.ru. МОСМЕДПРЕПАРАТЫ (17 февраля 2022). Дата обращения: 3 марта 2023. Архивировано 3 марта 2023 года.
  2. Pirags, V., Lebovitz, H., & Fouqueray, P. (2012). Imeglimin, a novel glimin oral antidiabetic, exhibits a good efficacy and safety profile in type 2 diabetic patients. Diabetes, Obesity and Metabolism, 14(9), 852-858. PMID 22519919 doi:10.1111/j.1463-1326.2012.01611.x
  3. Doupis, J., Baris, N., & Avramidis, K. (2021). Imeglimin: A New Promising and Effective Weapon in the Treatment of Type 2 Diabetes. touchREVIEWS in Endocrinology, 17(2), 88. PMID 35118453 PMC 8676108 doi:10.17925/EE.2021.17.2.88
  4. Li, Y., Lou, N., Liu, X., Zhuang, X., & Chen, S. (2024). Exploring new mechanisms of Imeglimin in diabetes treatment: Amelioration of mitochondrial dysfunction. Biomedicine & Pharmacotherapy, 175, 116755. PMID 38772155 doi:10.1016/j.biopha.2024.116755
  5. Dubourg, J., Fouqueray, P., Thang, C., Grouin, J. M., & Ueki, K. (2021). Efficacy and safety of imeglimin monotherapy versus placebo in Japanese patients with type 2 diabetes (TIMES 1): a double-blind, randomized, placebo-controlled, parallel-group, multicenter phase 3 trial. Diabetes Care, 44(4), 952-959. PMID 33574125 doi:10.2337/dc20-0763
  6. Hallakou-Bozec, S., Kergoat, M., Fouqueray, P., Bolze, S., & Moller, D. E. (2021). Imeglimin amplifies glucose-stimulated insulin release from diabetic islets via a distinct mechanism of action. PloS one, 16(2), e0241651. PMID 33606677 PMC 7894908 doi:10.1371/journal.pone.0241651
  7. Lachaux, M., Soulié, M., Hamzaoui, M., Bailly, A., Nicol, L., Rémy‐Jouet, I., ... & Mulder, P. (2020). Short‐and long‐term administration of imeglimin counters cardiorenal dysfunction in a rat model of metabolic syndrome. Endocrinology, Diabetes & Metabolism, 3(3), e00128. PMID 32704553 PMC 7375119 doi:10.1002/edm2.128
  8. 1 2 3 Таблетки Twimig 500 мг. Вкладыш в упаковку. Www.pmda.go.jp. PMDA.(ツイミーグ錠500mg 添付文書”. www.pmda.go.jp. PMDA)

Литература

править
  • Konkwo, C., & Perry, R. J. (2021). Imeglimin: current development and future potential in type 2 diabetes. Drugs, 81(2), 185-190. PMID 33247829 PMC 7933057 doi:10.1007/s40265-020-01434-5
  • Kitakata, H., Endo, J., Hashimoto, S., Mizuno, E., Moriyama, H., Shirakawa, K., ... & Sano, M. (2021). Imeglimin prevents heart failure with preserved ejection fraction by recovering the impaired unfolded protein response in mice subjected to cardiometabolic stress. Biochemical and Biophysical Research Communications, 572, 185-190. PMID 34375928 doi:10.1016/j.bbrc.2021.07.090