Палоносетрон (лат. Palonosetronum) — лекарственное средство, которое используется для предотвращения тошноты и рвоты, связанных с цитотоксическими эффектами химиотерапии[1]. Препарат является блокатором серотониновых 5-HT3-рецепторов.
| Палоносетрон | |
|---|---|
 | |
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | (3aS)-2,3,3a,4,5,6-гексагидро-2-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]2,3,3a,4,5,6-гексагидро-1-оксо-1Нбенз[de]изохинолин |
| Брутто-формула | C19H24N2O |
| Молярная масса | 296,407 г/моль |
| CAS | 135729-61-2 |
| PubChem | 148211 |
| DrugBank | DB00377 |
| Состав | |
| Классификация | |
| АТХ | A04AA05 |
| Фармакокинетика | |
| Биодоступн. | 97% (перорально) |
| Связывание с белками плазмы | 62% |
| Метаболизм | Печеночный, 50% (в основном CYP2D6—опосредованное, участвуют CYP3A4 и CYP1A2) |
| Период полувывед. | Около 40 часов |
| Экскреция | Почечная 80% (из которых 49% в неизменённом виде); фекальная (от 5 до 8%) |
| Способы введения | |
| Внутривенно, перорально | |
| Другие названия | |
| Оницит®, Aloxi | |
Палоносетрон обычно вводят внутривенно одной дозой, за 30 минут до химиотерапии[1], или капсулу перорально за один час до химиотерапии[2]. Палоносетрон имеет более продолжительный период полувыведения и выраженную связь с рецепторами по сравнению с другими 5-HT3 антагонистами[3].
Также был одобрен в США (Akynzeo) для применения в комбинации с другими препаратами: палоносетрон/нетупитант(2014) и палоносетрон/фоснетупитант(2018)[4].
Примечания
править- ↑ 1 2 De Leon A. Palonosetron (Aloxi): a second-generation 5-HT(3) receptor antagonist for chemotherapy-induced nausea and vomiting (англ.) // Proceedings (Baylor University. Medical Center) : journal. — 2006. — Vol. 19, no. 4. — P. 413—416. — PMID 17106506. — PMC 1618755.
- ↑ Waknine, Yael. FDA Approvals: Nplate, Aloxi, Vidaza. Medscape (4 сентября 2008). Дата обращения: 4 сентября 2008. Архивировано 29 декабря 2012 года.
- ↑ ПРОФИЛАКТИКА РВОТЫ, ОБУСЛОВЛЕННОЙ ПРОВЕДЕНИЕМ ХИМИОТЕРАПИИ И РАДИОТЕРАПИИ: РЕЗУЛЬТАТЫ ПЕРУДЖИЙСКОЙ МЕЖДУНАРОДНОЙ ПРОТИВОРВОТНОЙ КОНСЕНСУСНОЙ КОНФЕРЕНЦИИ. Annals of Oncology 17: 20–28, 2006 (2006). Дата обращения: 2 ноября 2012. Архивировано 29 декабря 2012 года.
- ↑ AKYNZEO- netupitant and palonosetron capsule AKYNZEO- fosnetupitant and palonosetron injection (англ.). DailyMed. U. S. National Library of Medicine.
Ссылки
править- Палоносетрон (Palonosetron): инструкция, применение и формула Архивная копия от 27 ноября 2013 на Wayback Machine