Сафинамид
Проверить информацию. |
Сафинамид это международное наименование действующего вещества медикамента под торговым названием Xadago для лечения болезни Паркинсона[1]. Химически является дериватом альфа-аминоамида.
| Сафинамид | |
|---|---|
 | |
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | N2-{4-[(3-Флуорбензил)окси]бензилl}-L-аланинамид (IUPAC) |
| Брутто-формула | C17H19FN2O2 |
| Молярная масса | 302,34 г/моль |
| CAS | 133865-89-1 |
| PubChem | 131682 |
| DrugBank | 06654 |
| Состав | |
| Классификация | |
| АТХ | N04BD03 |
 Медиафайлы на Викискладе | |
Принцип действия править
Химически является дериватом альфа-аминоамида[2]. Сафинамид является ингибитором моноаминоксидазы-Б и действует как дофаминовый и глютаматный модулятор. Он селективно и невозвратно блокирует моноаминооксидазу-Б, следствием чего является торможение обратного захвата дофамина и к повышению его внеклеточной концентрации в стриатуме. С другой стороны, вещество воздействует недофаминэргическим путём через блокировку натриевых и кальциевых каналов, стимулируя таким образом выброс глютамата. [1]
История разработки править
Первоначально сафинамид был разработан итальянской фармакологической фирмой Фармиталия Карло Эрба. В 1993 Фармиталия была куплена Фармацией, в свою очередь перенесшей ряд реорганизаций, в результате которых уже фирма Неврон Фармакутикал стала обладателем прав на сафинамид, тогда еще называвшимся PNU15774E[3]. Неврон в 2006 договорился с компанией Мерк KGaА о приобретении той эксклюзивных прав на дальнейшую разработку, производство и продажу сафинамида. Эти эксклюзивные права распространяются на применение препарата при болезни Паркинсона, болезни Альцгеймера и других заболеваний[4]. 21 октября 2011 Мерк объявил о передаче прав на сафинамид обратно компании Неврон. Подобное решение было обосновано небольшим рыночным потенциалом препарата и другими приоритетами компании[5]. Дальнейшие разработки Неврон проводил совместно с компанией Замбон.[2] 26.02.2015 медикамент получил допуск для лечения средней и тяжелой степени болезни Паркинсона во всех 28 странах Европейского союза, а также в Исландии, Лихтенштейне и Норвегии[6]. Согласно этому допуску, медикамент может применяться у пациентов с моторными флуктуациями — однако не как монопрепарат, а в комбинации с леводопой или другими противопаркинсоническими препаратами. В России пока нет разрешения на продажу сафинамида.[3]
Особенности править
Компании презентовали медикамент, как хорошо переносимый и с незначительно выраженными побочными действиями. Однако, в описании препарата озвучиваются частые побочные явления. Пациенты, принимающие сафинамид, жаловались чаще всего на дискинезии, возникающие уже рано во время лечения и классифицирующиеся как "тяжелые". У 1,5% они привели к прекращению лечения. Другие побочные действия относятся к ухудшению основного заболевания, тошноте, ортостатической гипотонии, нарушениям сна, головокружению, падениям, головным болям, нарушениям сознания и катаракте. Особо следует соблюдать осторожность при приеме сафинамида с другими медикаментами - симпатомиметиками (такими, как капли от насморка), эфедрином, антидепрессантами из группы МАО-ингибиторов или блокаторами обратного захвата серотонина, трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами. [4]
Используемая литература править
- A. H. Schapira: Safinamide in the treatment of Parkinson's disease. In: Expert Opinion on Pharmacotherapy Band 11, Nummer 13, September 2010, S. 2261–2268, ISSN 1744-7666. doi:10.1517/14656566.2010.511612. PMID 20707760. (Review).
- M. Onofrj, L. Bonanni, A. Thomas: An expert opinion on safinamide in Parkinson's disease. In: Expert Opinion on Investigational Drugs Band 17, Nummer 7, Juli 2008, S. 1115–1125, ISSN 1744-7658. doi:10.1517/13543784.17.7.1115. PMID 18549347. (Review).
Примечания править
- ↑ R. G. Fariello: Safinamide. In: Neurotherapeutics Band 4, Nummer 1, Januar 2007, S. 110–116, ISSN 1933-7213. doi:10.1016/j.nurt.2006.11.011. PMID 17199024. (Review).
- ↑ Vielversprechende Daten zur kognitiven Wirkung von Safinamid bei Parkinson im Frühstadium. Архивная копия от 3 апреля 2012 на Wayback Machine (PDF; 187 kB) Pressemitteilung der Merck Serono vom 8. Juni 2007
- ↑ : Safinamide: FCE 26743, NW 1015, PNU 151774, PNU 151774E. In: Drugs in R&D Band 5, Nummer 6, 2004, S. 355–358, ISSN 1174-5886. PMID 15563241. (Review).
- ↑ Merck: Wichtigste Ergebnisse der Langzeitstudie mit Safinamid als Begleittherapie zu Levodopa bei Parkinson im fortgeschrittenen Stadium. Архивировано 11 июня 2011 года. Pressemitteilung der Merck KGaA vom 4. November 2010
- ↑ Merck KGaA gibt Safinamid-Rechte an Newron zurück. Архивная копия от 9 июня 2015 на Wayback Machine In: Berliner Morgenpost. Vom 21. Oktober 2011
- ↑ Европейская Комиссия выдала разрешение на сафинамид при средних и тяжелых стадиях болезни Паркинсона (27 февраля 2015). Дата обращения: 31 июля 2015. Архивировано 12 марта 2016 года.
На эту статью не ссылаются другие статьи Википедии. |