GW501516

GW501516
GW501516
Химическое соединение
ИЮПАК	{4-[({4-метил-2-[4-(трифторметил)фенил]-1,3-тиазол-5-ил}метил)сульфанил]-2-метилфенокси}уксусная кислота
Брутто-формула	C21H18F3NO3S2
Молярная масса	453.498
CAS	317318-70-0
PubChem	9803963
DrugBank	05416
Состав
Другие названия
	GW1516, GSK-516, «Эндуробол»
	Медиафайлы на Викискладе

GW501516 (другие названия: GW1516 и эндуробол^[2]) — органическое соединение, агонист рецепторов, активируемых пероксисомным пролифератором, подтипа δ (PPARδ). Разработано компанией GlaxoSmithKline совместно с Ligand Pharmaceuticals (США) в 1992 году.^[3] Проходило клинические испытания в качестве возможного лекарственного средства для лечения ожирения, диабета, сердечно-сосудистых и некоторых других заболеваний. Однако при испытаниях на крысах была выявлена высокая канцерогенность препарата, и компания GlaxoSmithKline прекратила его разработку^[4]. Вещество действует на метаболические пути, активируемые посредством физических упражнений, и увеличивает выносливость при выполнении долговременных упражнений. В частности, мишенями действия GW501516 являются PPARδ и АМФ-активируемая протеинкиназа. Оно использовалось как допинг и было обнаружено у нескольких именитых спортсменов^[5]. В связи с опасностью препарата для здоровья Всемирное антидопинговое агентство пошло на беспрецедентный для себя шаг и предупредило возможных пользователей о рисках для здоровья, возникающих при его приёме^[6].

Примечания править

↑ Donald J. Voet; Judith G. Voet. Energy Metabolism: Integration and Organ Specialization // Biochemistry, Fourth edition (англ.). — Wiley, 2011. — P. 1106. — ISBN 978-0470-91745-9.
↑ Anti-doping agency warns cheats on the health risks of Endurobol (неопр.). The Conversation (22 марта 2013). Дата обращения: 23 января 2015. Архивировано 23 января 2015 года.
↑ Кардарин (GW1516, Cardarine) - ОПИСАНИЕ препарата, КУРС и ДОЗИРОВКИ (рус.). www.buildbody.org.ua. Дата обращения: 14 октября 2018. Архивировано 13 октября 2018 года.
↑ Gupta R. A., Wang D., Katkuri S., Wang H., Dey S. K., DuBois R. N. Activation of nuclear hormone receptor peroxisome proliferator-activated receptor-delta accelerates intestinal adenoma growth. (англ.) // Nature medicine. — 2004. — Vol. 10, no. 3. — P. 245—247. — doi:10.1038/nm993. — PMID 14758356. [исправить]
↑ Пресс-релиз по делу Елены Лашмановой | РУСАДА (неопр.). www.rusada.ru. Дата обращения: 19 июля 2016. Архивировано 9 августа 2016 года.
↑ "Anti-doping agency warns athletes of black market drug". New Scientist. 2013-03-26. Архивировано из оригинала 6 мая 2015. Дата обращения: 3 октября 2017.

[Voet-1] Donald J. Voet; Judith G. Voet. Energy Metabolism: Integration and Organ Specialization // Biochemistry, Fourth edition (англ.). — Wiley, 2011. — P. 1106. — ISBN 978-0470-91745-9.

[convo-2] Anti-doping agency warns cheats on the health risks of Endurobol (неопр.). The Conversation (22 марта 2013). Дата обращения: 23 января 2015. Архивировано 23 января 2015 года.

[3] Кардарин (GW1516, Cardarine) - ОПИСАНИЕ препарата, КУРС и ДОЗИРОВКИ (рус.). www.buildbody.org.ua. Дата обращения: 14 октября 2018. Архивировано 13 октября 2018 года.

[Gupta_2004-4] Gupta R. A., Wang D., Katkuri S., Wang H., Dey S. K., DuBois R. N. Activation of nuclear hormone receptor peroxisome proliferator-activated receptor-delta accelerates intestinal adenoma growth. (англ.) // Nature medicine. — 2004. — Vol. 10, no. 3. — P. 245—247. — doi:10.1038/nm993. — PMID 14758356. [исправить]

[5] Пресс-релиз по делу Елены Лашмановой | РУСАДА (неопр.). www.rusada.ru. Дата обращения: 19 июля 2016. Архивировано 9 августа 2016 года.

[newsci-6] "Anti-doping agency warns athletes of black market drug". New Scientist. 2013-03-26. Архивировано из оригинала 6 мая 2015. Дата обращения: 3 октября 2017.

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[1]