Открыть главное меню

GW501516

GW501516 (другие названия: GW1516 и эндуробол[2]) — органическое соединение, агонист рецепторов, активируемых пероксисомным пролифератором, подтипа δ (PPARδ). Разработано компанией GlaxoSmithKline совместно с Ligand Pharmaceuticals (США) в 1992 году.[3] Проходило клинические испытания в качестве возможного лекарственного средства для лечения ожирения, диабета, сердечно-сосудистых и некоторых других заболеваний. Однако при испытаниях на крысах была выявлена высокая канцерогенность препарата, и компания GlaxoSmithKline прекратила его разработку[4]. Вещество действует на метаболические пути, активируемые посредством физических упражнений, и увеличивает выносливость при выполнении долговременных упражнений. В частности, мишенями действия GW501516 являются PPARδ и АМФ-активируемая протеинкиназа. Оно использовалось как допинг и было обнаружено у нескольких именитых спортсменов[5]. В связи с опасностью препарата для здоровья Всемирное антидопинговое агентство пошло на беспрецедентный для себя шаг и предупредило возможных пользователей о рисках для здоровья, возникающих при его приёме[6].

GW501516
Gw501516.svg
Химическое соединение
ИЮПАК {4-[({4-метил-2-[4-(трифторметил)фенил]-1,3-тиазол-5-ил}метил)сульфанил]-2-метилфенокси}уксусная кислота[1]
Брутто-формула C21H18F3NO3S2
Молярная масса 453.498
CAS
PubChem
DrugBank
Другие названия
GW1516, GSK-516, «Эндуробол»

ПримечанияПравить

  1. Energy Metabolism: Integration and Organ Specialization // Biochemistry, Fourth edition. — Wiley, 2011. — P. 1106. — ISBN 978-0470-91745-9.
  2. Anti-doping agency warns cheats on the health risks of Endurobol. The Conversation (22 марта 2013).
  3. Кардарин (GW1516, Cardarine) - ОПИСАНИЕ препарата, КУРС и ДОЗИРОВКИ. www.buildbody.org.ua. Дата обращения 14 октября 2018.
  4. Gupta R. A., Wang D., Katkuri S., Wang H., Dey S. K., DuBois R. N. Activation of nuclear hormone receptor peroxisome proliferator-activated receptor-delta accelerates intestinal adenoma growth. (англ.) // Nature medicine. — 2004. — Vol. 10, no. 3. — P. 245—247. — DOI:10.1038/nm993. — PMID 14758356. [исправить]
  5. Пресс-релиз по делу Елены Лашмановой | РУСАДА. www.rusada.ru. Дата обращения 19 июля 2016. Архивировано 9 августа 2016 года.
  6. Anti-doping agency warns athletes of black market drug, New Scientist (26 марта 2013).