Фентоламин

Фентоламин (Phentolaminum). 2-[N-пара-толил-N-(мета-оксифенил)- аминометил]-имидазолина гидрохлорид. Производится в виде фентоламина гидрохлорида (Phentolamini hydrochloridum).

Фентоламин
Изображение химической структуры
Химическое соединение
Брутто-формула C17H19N3O
CAS
PubChem
DrugBank
Состав
Классификация
АТХ
Другие названия
Регитин, Dibasin, Phentolamine, Regitine, Rogitine, Oraverse, Ryzumvi
Логотип Викисклада Медиафайлы на Викискладе

Общая информация править

Белый или слегка кремовый кристаллический порошок. Малорастворим в воде, трудно — в спирте.

Фентоламин является синтетическим соединением, одним из основных представителей современных α-адреноблокаторов. Препарат оказывает неизбирательное a-адреноблокирующее действие, влияя одновременно на постсинаптические α1-и пресинаптические α2-адренорецепторы.

Основанием к применению фентоламина, так же как и других α-адреноблокаторов, в качестве лекарственного вещества является блокирующее влияние на передачу адренергических сосудосуживающих импульсов, что приводит к снятию спазмов и расширению периферических сосудов, особенно артериол и прекапилляров, улучшению кровоснабжения мышц, кожи, слизистых оболочек; вызывает понижение артериального и венозного давления.

Применяет фентоламин при расстройствах периферического кровообращения (болезнь Рейно, эндартериит, акроцианоз, начальные стадии атеросклеротической гангрены), при лечении трофических язв конечностей, вяло заживающих ран, пролежней, отморожений, а также при феохромоцитоме. Фентоламин уменьшает прессорное действие норадреналина, а также уменьшает или извращает прессорное действие адреналина (на фоне α2-адреноблокаторов адреналин не повышает, а снижает артериальное давление). Этот парадоксальный эффект связан с тем, что при блокаде a-адренорецепторов проявляется стимулирующее действие адреналина на β2-адренорецепторы сосудов, что приводит к расширению сосудов и снижению артериального давления. Вследствие повышения концентрации адреналина в крови гипотензивное действие фентоламина при феохромоцитоме значительно усиливается, что может быть использовано для диагностики феохромоцитомы[1].

Имеются указания, что фентоламин и другие a-адреноблокаторы (пирроксан) усиливают секрецию инсулина, вследствие чего они могут быть полезными у больных сахарным диабетом с повышенной секрецией адреналина.

Назначают фентоламина гидрохлорид внутрь в виде таблеток: взрослым по 0,05 г, детям по 0,025 г 3—4 раза в день (после еды); в более тяжёлых случаях дозу увеличивают до 0,1 г (взрослым) 3—5 раз в день. Курс лечения продолжается 3—4 нед.

При применении фентоламина, так же как и других α-адреноблокаторов, следует учитывать, что передозировка может привести к развитию ортостатического коллапса.

В связи с неизбирательным действием при применении фентоламина наблюдается ортостатическая гипотензия, тахикардия, аритмия, головокружение, покраснение и зуд кожи, набухание слизистой оболочки носа, тошнота, рвота, диарея. Эти явления проходят при уменьшении дозы или перерыве в приёме препарата.

    Rp.: Tab. Phentolamini 0,025 N. 30
         D. S. По 2 таблетке 3 раза в день (после еды)

3а рубежом фентоламин выпускается также в ампулах для инъекций. Инъекционный препарат применяют при гипертонических кризах, нарушениях периферического кровообращения. Имеются данные о внутривенном введении препарата (10 мг в 20 мл изотонического раствора натрий хлорида; скорость введения — 1,3 мг в минуту или капельно по 10 мг/ч) в качестве периферического вазодилататора при острой сердечной недостаточности и при артериальной гипертензии в остром периоде инфаркта миокарда. Следует, однако, учитывать возможность развития тахикардии.

Имеются данные о применении фентоламина при атриовентрикулярной блокаде у детей. Препарат назначают в дозе 1 мг/кг в сутки (в 4 приёма). Наблюдали положительный эффект, особенно при выраженной брадикардии.

Противопоказания править

Препарат противопоказан при резких органических изменениях сердца и сосудов: артериальная гипотензия, стенокардия, перенесённый инфаркт миокарда.

Форма выпуска править

Формы выпуска фентоламина гидрохлорида: порошок и таблетки по 0,025 г (25 мг).

Хранение править

Хранение: список Б. В защищённом от света месте.

Примечания править

  1. Аляутдин Р. Н. Фармакология. — 2-е изд., испр.. — М.: ГЭОТАР-МЕД, 2004. — С. 144. — 592 с. — ISBN 5-9231-0441-5.