Цисатракурия безилат

Цисатракурия безилат
Цисатракурия безилат
	Cisatracurium
Химическое соединение
ИЮПАК	[R[R,R-(E)]]-2,2'-[(1,8-Диоксо-4-октен-1,8-диил)бис(окси-3,1-пропандиил)]бис[1,2,3,4-тетрагидро-6,7-диметокси-2-метил-1-[(3,4,5-триметоксифениил)метил]изохинолиния дихлорид
Брутто-формула	C65H82N2O18S2
Молярная масса	929,145 г/моль
CAS	106791-40-6
PubChem	62886
DrugBank	APRD00874
Состав
Классификация
Фармакол. группа	н-Холинолитики (миорелаксанты)
АТХ	M03AC11
Фармакокинетика
Биодоступн.	100% (в/в)
Метаболизм	80% Hoffman degradation/ Hepatic
Период полувывед.	20–29 мин
Лекарственные формы
	Раствор для внутривенного введения
Способы введения
	внутривенно
Другие названия
	Нимбекс
	Медиафайлы на Викискладе

Цисатракурия безилат — недеполяризующий миорелаксант средней продолжительности действия, применяемый для расслабления скелетных мышц во время интубации трахеи, ИВЛ, хирургических вмешательств.

Строение

Цисатракурий — один из 10 стереоизомеров атракурия, поэтому их фармакологические свойства схожи^[1]. Атракурий содержит примерно 15% цисатракурия.

Дозирование

Для интубации трахеи внутривенно вводят 0,1-0,15 мг/кг препарата в течение 2 мин, что вызывает нервно-мышечную блокаду средней продолжительности действия. Для поддержания миорелаксации во время операции доза составляет 1-2 мкг/(кг х мин). Таким образом, цисатракурий равноэффективен векуронию.

Цисатракурий следует хранить в холодильнике при температуре 2-8 °C. После извлечения из холодильника и при хранении при комнатной температуре препарат следует использовать в течение 21 дня.

Фармакокинетика

Цисатракурий метаболизируется путём элиминации Хофманна. При этом образуются метаболиты (моночетвертичный акриулат и лауданозин), которые не вызывают нервно-мышечный блок^[2]. При почечной и печёночной недостаточности фармакокинетика цисатракурия не изменяется.

Побочные эффекты

В отличие от атракурия, цисатракурий не вызывает высвобождения гистамина. Также он не влияет на ЧСС, артериальное давление и вегетативную нервную систему.

Токсичность лауданозина, чувствительность к температуре тела и рН и химическая несовместимость, характерные для атракурия, в равной степени свойственны и цисатракурию.

Примечания

↑ Stenlake J.B., Waigh R.D., Dewar G.H., Dhar N.C., Hughes R., Chapple D.J., Lindon J.C., Ferrige AG. Biodegradable neuromuscular blocking agents. Part 6. Stereochemical studies on atracurium and related polyalkylene di-esters. (англ.) // Eur J Med Chem^[англ.] : journal. — 1984. — Vol. 19, no. 5. — P. 441—450.
↑ Welch R.M., Brown A., Ravitch J., Dahl R. The in vitro degradation of cisatracurium, the R, cis-R'-isomer of atracurium, in human and rat plasma (англ.) // Clin. Pharmacol. Ther.^[англ.] : journal. — 1995. — August (vol. 58, no. 2). — P. 132—142. — doi:10.1016/0009-9236(95)90190-6. — PMID 7648763.

[Stenlake1984-1] Stenlake J.B., Waigh R.D., Dewar G.H., Dhar N.C., Hughes R., Chapple D.J., Lindon J.C., Ferrige AG. Biodegradable neuromuscular blocking agents. Part 6. Stereochemical studies on atracurium and related polyalkylene di-esters. (англ.) // Eur J Med Chem^[англ.] : journal. — 1984. — Vol. 19, no. 5. — P. 441—450.

[2] Welch R.M., Brown A., Ravitch J., Dahl R. The in vitro degradation of cisatracurium, the R, cis-R'-isomer of atracurium, in human and rat plasma (англ.) // Clin. Pharmacol. Ther.^[англ.] : journal. — 1995. — August (vol. 58, no. 2). — P. 132—142. — doi:10.1016/0009-9236(95)90190-6. — PMID 7648763.

[1]

[2]