Цитиколин

Цитиколи́н — лекарственное средство, применяемое с ноотропной и психостимулирующей целью. Это промежуточное соединение в образовании фосфатидилхолина из холина. Исследования показывают, что препарат повышает плотность дофаминовых и ацетилхолиновых рецепторов[1], и предполагается, что он способен предотвращать ухудшение памяти в результате отрицательных условий внешней среды[2]. По предварительным данным, добавки цитиколина помогают улучшить внимание и умственную энергию, что может быть полезно при лечении синдрома дефицита внимания и гиперактивности[3][4]. Также было обнаружено влияние на уровень АКТГ и других гормонов передней доли гипофиза (это может быть полезным для некоторых людей, но не исключены нежелательные последствия при заболеваниях, связанных с гиперсекрецией АКТГ и кортизола)[5][6].Также показан при органическом повреждении головного мозга так как он воздействует на нейропептиды.

Цитиколин
Citicolinum
Изображение химической структуры
Химическое соединение
ИЮПАК

5'-O-[гидрокси({гидрокси[2- (триметиламмонио)

этокси]фосфорил}окси)фосфорил]цитидин
Брутто-формула C14H26N4O11P2
Молярная масса 489,332
CAS
PubChem
DrugBank
Состав
Классификация
Фармакол. группа ноотропные препараты
АТХ
Другие названия
Кванил,Цераксон, Дифосфоцин, Нейроксон, Нооцил

Цитиколин продается более, чем в 70 странах мира под различными торговыми названиями: Фармаксон, Кванил, Цераксон, Гиперкол, Дифосфоцин, Когнизин, Нейроксон, Нихолин, Синкрон, Сомазина, Синапсин, Стратонил, Траусан, Цебротон, Цидилин, Цитифар, и др.[7],[8].

В последнее время цитиколин стал рассматриваться, как долгосрочная полезная добавка к пищевому рациону для восстановления и поддержания когнитивной функции у пациентов с впервые перенесенным инсультом, а также – для профилактики осложнений у больных с открытоугольной глаукомой[9],[10].

Cамый большой на сегодняшний день пробный эксперимент[источник не указан 838 дней], рандомизированное плацебо-контролируемое последовательное исследование у пациентов с тяжелым и средним острым ишемическим инсультом, в котором было зарегистрировано 2298 пациентов, не обнаружил преимуществ введения цитиколина при выживании или восстановлении после инсульта. Метаанализ семи исследований не показал статистически значимой пользы для долгосрочного выживания или восстановления.

Величина лечебного эффекта цитиколина при ишемическом инсульте (снижение абсолютного риска на 5 % и относительного риска на 35 %) не уступает таковой для тромболизиса альтеплазой, когда он проводится в промежутке 3–4,5 ч от начала заболевания (снижение абсолютного риска на 7 % и относительного риска на 16 %, согласно данным ECASS III). Однако, в отличие от тромболитической терапии, лечение цитиколином не сопровождается тяжелыми геморрагическими осложнениями и, по-видимому, имеет значительно более широкое терапевтическое окно (до 24 ч). Если результаты дальнейших исследований подтвердят эффективность цитиколина при ишемическом и геморрагическом инсульте, будет иметь значение и другое его преимущество перед альтеплазой — возможность применения на догоспитальном этапе, когда наиболее высока вероятность пользы от нейропротекторов. Раннее введение цитиколина может оказаться особенно эффективным в тех случаях, когда в последующем планируется проведение тромболитической терапии альтеплазой ввиду синергических эффектов этих средств.

Таким образом, цитиколин обладает высокой безопасностью применения при ишемическом и геморрагическом инсульте.[11]

ПримечанияПравить

  1. Giménez R., Raïch J., Aguilar J. Changes in brain striatum dopamine and acetylcholine receptors induced by chronic CDP-choline treatment of aging mice (англ.) // British Journal of Pharmacology  (англ.) : journal. — 1991. — November (vol. 104, no. 3). — P. 575—578. — PMID 1839138.
  2. Teather L.A., Wurtman R.J. Dietary CDP-choline supplementation prevents memory impairment caused by impoverished environmental conditions in rats (англ.) // Learning & Memory  (англ.) : journal. — 2005. — Vol. 12, no. 1. — P. 39—43. — doi:10.1101/lm.83905. — PMID 15647594.
  3. Supplement naturally boosts ageing brain power, Sydney Morning Herald (25 февраля 2008). Дата обращения 28 июля 2009.
  4. Silveri M.M., Dikan J., Ross A.J., et al. Citicoline enhances frontal lobe bioenergetics as measured by phosphorus magnetic resonance spectroscopy (англ.) // NMR in Biomedicine  (англ.) : journal. — 2008. — November (vol. 21, no. 10). — P. 1066—1075. — doi:10.1002/nbm.1281. — PMID 18816480.
  5. Benson S., Arck P.C., Tan S., et al. Disturbed stress responses in women with polycystic ovary syndrome (англ.) // Psychoneuroendocrinology : journal. — 2009. — June (vol. 34, no. 5). — P. 727—735. — doi:10.1016/j.psyneuen.2008.12.001. — PMID 19150179.
  6. Florio P., Zatelli M.C., Reis F.M., degli Uberti E.C., Petraglia F. Corticotropin releasing hormone: a diagnostic marker for behavioral and reproductive disorders? (англ.) // Frontiers in Bioscience  (англ.) : journal. — Frontiers in Bioscience  (англ.), 2007. — Vol. 12. — P. 551—560. — doi:10.2741/2081. — PMID 17127316.
  7. Medscape Log In. www.medscape.com. Дата обращения: 3 октября 2016.
  8. Single-ingredient Preparations (: Citicoline). / Sweetman S [Edit.].. — Martindale: The Complete Drug Reference, 35th Ed.; e-version.. — London (UK): The Pharmaceutical Press, 2007.
  9. Jose Alvarez-Sabín, Gemma Ortega, Carlos Jacas, Estevo Santamarina, Olga Maisterra. Long-term treatment with citicoline may improve poststroke vascular cognitive impairment // Cerebrovascular Diseases (Basel, Switzerland). — 2013-01-01. — Т. 35, вып. 2. — С. 146—154. — ISSN 1421-9786. — doi:10.1159/000346602.
  10. Pawel Grieb, Anselm Jünemann, Marek Rekas, Robert Rejdak. Citicoline: A Food Beneficial for Patients Suffering from or Threated with Glaucoma // Frontiers in Aging Neuroscience. — 2016-01-01. — Т. 8. — С. 73. — ISSN 1663-4365. — doi:10.3389/fnagi.2016.00073.
  11. Цитиколин при остром инсульте: механизм действия, безопасность и эффективность (Научный обзор) | Интернет-издание "Новости медицины и фармации". www.mif-ua.com. Дата обращения: 20 ноября 2020.

12.Saver J.L. Citicoline: update on a promising and widely available agent for neuroprotection and neurorepair // Rev. Neurol. Dis. 2008; 5(4): 167-177.

13. Saver J.L., Wilterdink J. Choline precursors in acute and subacute human stroke: a meta-analysis // Stroke. 2002; 33, 353 (Abstract).