Мепакри́н (акрихин) — лекарственное средство, обладающее, в основном, противопаразитарным действием.
| Мепакрин | |
|---|---|
| Mepacrinum | |
-quinacrine_enantiomers_structural_formulae.png) | |
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | (RS)-2-Метокси-6-хлор-9-(1-метил-1-диэтиламинобутиламино)-акридина дигидрохлорид |
| Брутто-формула | C23H30ClN3O |
| Молярная масса | 399,957 г/моль |
| CAS | 83-89-6 |
| PubChem | 237 |
| DrugBank | APRD00317 |
| Состав | |
| Классификация | |
| АТХ | P01AX05 |
| Фармакокинетика | |
| Связывание с белками плазмы | 80—90 % |
| Период полувывед. | 5—14 дней |
| Лекарственные формы | |
| порошок; таблетки, таблетки покрытые оболочкой | |
| Другие названия | |
| «Акрихин», Atebrin («Атебрин»), Atabrine, Chemiochin, Chinacrine, Haffkinine, Hepacrin, Italcihne, Malaricida, Mecaprine, Mepacrine hydrochloride, Mepacrini hydrochloridum, Mepacrinum, Methochin, Methoquine, Palacrin, Palusan, Pentilen, Quinacrine, Tenicridine | |
 Медиафайлы на Викискладе | |
Свойства
правитьАкрихин представляет собой жёлтый мелкокристаллический порошок горького вкуса. В воде при + 20 °С растворимость составляет до 3 % и повышается при подогревании раствора. Разбавленные водные растворы показывают жёлтую флуоресценцию.
История
правитьВ начале XX века учёные активно искали лекарственное средство, обладающие противомалярийной активностью хинина, но без побочных действий, характерных для последнего. Фармацевты обратились к красителям, среди которых, согласно теории одного из основателей химиотерапии немецкого ученого Эрлиха, должны были быть и такие, которые избирательно окрашивали бы только микроорганизмы, связывая и убивая их, и не затрагивая при этом другие ткани. Эти догадки подтвердились, и в начале 1930-х годов появился мепакрин, известный в Российской Федерации как «акрихин». Синтез препарата разработан советскими учеными в лабораториях Академии Наук СССР и Химико-фармацевтического института Наркомздрава им. Орджоникидзе[1]. Для его промышленного производства под Москвой в 1935-1936 гг. был построен завод с одноимённым названием[2][3] (ныне «ОАО Акрихин»; 19 октября 1936 года была получена первая промышленная партия акрихина весом в 22 кг[4]. Единственным недостатком препарата было то, что он, будучи красителем, окрашивал кожу в жёлтый цвет. Правда, после прекращения лечения желтизна исчезала.
В связи с тем что мепакрин менее активен и, кроме того, вызывает окрашивание кожи и слизистых оболочек, в настоящее время его практически не применяют как противомалярийное средство. Мепакрин используют также как противоглистное средство и для лечения красной волчанки, кожного лейшманиоза, псориаза.
Фармакология
правитьПротивоглистное средство, оказывает также противомалярийное, противопсориатическое, иммунодепрессивное действие.
Абсорбция — высокая, TCmax в плазме — 2—3 часа. Выводится почками, с жёлчью (в двенадцатиперстной кишке возможно вторичное всасывание).
Применение
правитьПроизводителем рекомендуется к применению при цестодозах: инвазия бычьим цепнем (тениаринхоз), карликовым цепнем (гименолепидоз), широким лентецом (дифиллоботриоз). Кожный лейшманиоз, лямблиоз, псориаз, малярия, системная красная волчанка (в составе комплексной терапии).
Противопоказан при психических расстройствах (психозы, шизофрения), неустойчивости психики, хронической почечной недостаточности, холестатической желтухе, гиперчувствительности к компонентам препарата.
Рассматривается вопрос о применении акрихина, как средства лечения болезни, вызванной вирусом Эбола[5].
Побочные эффекты
правитьПобочные эффекты: аллергические реакции, окрашивание кожных покровов в жёлтый цвет.
При передозировке может вызвать маниакальноподобное интоксикационное психотическое расстройство[6]. мепакриновое опьянение — двигательное и речевое возбуждение, дезориентировка в месте и времени; мепакриновый психоз — галлюцинации, возбуждение, депрессия. При появлении неврологической симптоматики мепакрин отменяют, вводят обильное количество жидкости, назначают декстрозу и седативные лекарственные средства.
Несовместим с примахином и хиноцидом.
Примечания
править- ↑ Vestnik - Akademii︠a︡ nauk SSSR. - Google Books
- ↑ Новое таблеточное производство – Газета Коммерсантъ № 82 (1485) от 12.05.1998. Дата обращения: 6 апреля 2020. Архивировано 6 апреля 2020 года.
- ↑ Воспоминания ветеранов трудового фронта города Ногинска. Завод «Акрихин». Дата обращения: 6 апреля 2020. Архивировано 6 апреля 2020 года.
- ↑ История компании. Дата обращения: 6 апреля 2020. Архивировано 6 апреля 2020 года.
- ↑ Sean Ekins, Peter B. Madrid, Alexander N. Freiberg, Jason E. Comer, Thomas R. Lane. Repurposing Quinacrine Against Ebola Virus Infection In vivo (англ.) // Antimicrobial Agents and Chemotherapy. — 2019-07-15. — P. AAC.01142–19. — ISSN 1098-6596 0066-4804, 1098-6596. — doi:10.1128/AAC.01142-19. Архивировано 4 августа 2019 года.
- ↑ М. В. Коркина, Н. Д. Лакосина, А. Е. Личко, И. И. Сергеев. Глава 17. Интоксикационные психические расстройства // Психиатрия: Учебник для студентов медицинских вузов. — М.: «МЕДпресс-информ», 2006. — 576 с. — ISBN 5-98322-217-1.
Литература
править- М. Д. Машковский. Лекарственные средства. — М.: ООО «Новая волна», 2002. — Т. 2. — 608 с. — 25 000 экз. — ISBN 5-7864-0129-4.