Открыть главное меню

Мепакри́н (акрихин) — лекарственное средство, обладающее, в основном, противопаразитарным действием.

Мепакрин
Mepacrinum
(±)-quinacrine enantiomers structural formulae.png
Химическое соединение
ИЮПАК (RS)-2-Метокси-6-хлор-9-(1-метил-1-диэтиламинобутиламино)-акридина дигидрохлорид
Брутто-формула C23H30ClN3O
Молярная масса 399,957 г/моль
CAS 83-89-6
PubChem 237
DrugBank APRD00317
Классификация
АТХ P01AX05
Фармакокинетика
Связывание с белками плазмы 80—90 %
Период полувывед. 5—14 дней
Лекарственные формы
порошок; таблетки, таблетки покрытые оболочкой
Другие названия
«Акрихин», Atebrin («Атебрин»), Atabrine, Chemiochin, Chinacrine, Haffkinine, Hepacrin, Italcihne, Malaricida, Mecaprine, Mepacrine hydrochloride, Mepacrini hydrochloridum, Mepacrinum, Methochin, Methoquine, Palacrin, Palusan, Pentilen, Quinacrine, Tenicridine

Содержание

СвойстваПравить

Акрихин представляет собой жёлтый мелкокристаллический порошок горького вкуса. В воде при + 20 °С растворимость составляет до 3 % и повышается при подогревании раствора. Разбавленные водные растворы показывают жёлтую флуоресценцию.

ИсторияПравить

В начале XX века учёные активно искали лекарственное средство, обладающие противомалярийной активностью хинина, но без побочных действий, характерных для последнего. Фармацевты обратились к красителям, среди которых, согласно теории одного из основателей химиотерапии немецкого ученого Эрлиха, должны были быть и такие, которые избирательно окрашивали бы только микроорганизмы, связывая и убивая их, и не затрагивая при этом другие ткани. Эти догадки подтвердились, и в начале 1930-х годов появился мепакрин, известный в Российской Федерации как «акрихин». Для его производства под Москвой был даже построен завод с одноимённым названием («ОАО Акрихин»). Единственным его недостатком было то, что он окрашивал кожу в жёлтый цвет — всё-таки краситель. Правда, после прекращения лечения желтизна исчезала.

В связи с тем что мепакрин менее активен и, кроме того, вызывает окрашивание кожи и слизистых оболочек, в настоящее время его практически не применяют как противомалярийное средство. Мепакрин используют также как противоглистное средство и для лечения красной волчанки, кожного лейшманиоза, псориаза.

ФармакологияПравить

Противоглистное средство, оказывает также противомалярийное, противопсориатическое, иммунодепрессивное действие.

Абсорбция — высокая, TCmax в плазме — 2—3 часа. Выводится почками, с жёлчьюдвенадцатиперстной кишке возможно вторичное всасывание).

ПрименениеПравить

Производителем рекомендуется к применению при цестодозах: инвазия бычьим цепнем (тениаринхоз), карликовым цепнем (гименолепидоз), широким лентецом (дифиллоботриоз). Кожный лейшманиоз, лямблиоз, псориаз, малярия, системная красная волчанка (в составе комплексной терапии).

Противопоказан при психических расстройствах (психозы, шизофрения), неустойчивости психики, хронической почечной недостаточности, холестатической желтухе, гиперчувствительности к компонентам препарата.

Рассматривается вопрос о применении акрихина, как средства лечения болезни, вызванной вирусом Эбола[1].

Побочные эффектыПравить

Побочные эффекты: аллергические реакции, окрашивание кожных покровов в жёлтый цвет.

При передозировке может вызвать маниакальноподобное интоксикационное психотическое расстройство[2]. мепакриновое опьянение — двигательное и речевое возбуждение, дезориентировка в месте и времени; мепакриновый психоз — галлюцинации, возбуждение, депрессия. При появлении неврологической симптоматики мепакрин отменяют, вводят обильное количество жидкости, назначают декстрозу и седативные лекарственные средства.

Несовместим с примахином и хиноцидом.

ПримечанияПравить

  1. Sean Ekins, Peter B. Madrid, Alexander N. Freiberg, Jason E. Comer, Thomas R. Lane. Repurposing Quinacrine Against Ebola Virus Infection In vivo (англ.) // Antimicrobial Agents and Chemotherapy. — 2019-07-15. — P. AAC.01142–19. — ISSN 1098-6596 0066-4804, 1098-6596. — DOI:10.1128/AAC.01142-19.
  2. М. В. Коркина, Н. Д. Лакосина, А. Е. Личко, И. И. Сергеев. Глава 17. Интоксикационные психические расстройства // Психиатрия: Учебник для студентов медицинских вузов. — М.: «МЕДпресс-информ», 2006. — 576 с. — ISBN 5-98322-217-1.

ЛитератураПравить

  • М. Д. Машковский. Лекарственные средства. — М.: ООО «Новая волна», 2002. — Т. 2. — 608 с. — 25 000 экз. — ISBN 5-7864-0129-4.