Открыть главное меню

Кленбутерол — лекарственное средство, селективный β2-адреностимулятор. Возбуждая β2-адренорецепторы, оказывает мощное бронхолитическое действие.

Кленбутерол
Clenbuterol
Clenbuterol-Enantiomere.png
Химическое соединение
ИЮПАК (RS)-4-амино-3,5-дихлор-альфа-[[(1,1-диметилэтил) амино) метил] бензолметанол (в виде моногидрохлорида)
Брутто-формула C12H18Cl2N2O
Молярная масса 277.19
CAS 37148-27-9
PubChem 2783
DrugBank 01407
Классификация
АТХ R03AC14 R03CC13
Фармакокинетика
Биодоступн. 89-98% orally
Метаболизм ?
Период полувывед. 36-39 часов
Экскреция ?
Лекарственные формы
таблетки, сироп
Другие названия
Кленбутерол, Dilaterol, Spiropent, Ventipulmin
Commons-logo.svg Медиафайлы на Викискладе

Фармакологическое действиеПравить

Селективный β2-адреностимулятор, оказывает бронхолитическое и секретолитическое действие. Возбуждает β2-адренорецепторы, стимулирует аденилатциклазу, повышает концентрацию в клетках цАМФ, который, влияя на систему протеинкиназы, лишает миозин способности соединяться с актином и содействует расслаблению бронхов. Тормозит высвобождение из тучных клеток медиаторов, способствующих бронхоспазму и воспалению бронхов. Уменьшает отёк или застой в бронхах, улучшает мукоцилиарный клиренс. В больших дозах вызывает тахикардию, тремор пальцев рук. Начало бронхолитического эффекта после ингаляции — через 10 мин, максимум — через 2-3 ч, продолжительность действия — 12 ч.

ФармакокинетикаПравить

Абсорбция — высокая. Терапевтически эффективные концентрации создаются в плазме через 15 мин после разового приема и сохраняются в течение 7-24 ч. Выводится преимущественно почками. T1/2 — 3 ч.

ПоказанияПравить

ПротивопоказанияПравить

Побочные эффектыПравить

Тахикардия, экстрасистолия, снижение или (чаще) повышение артериального давления.

Со стороны нервной системыПравить

Тремор пальцев рук, тревожность, головная боль.

Со стороны пищеварительной системыПравить

Сухость во рту, тошнота.

Аллергические реакцииПравить

Кожная сыпь, крапивница.

ПрочиеПравить

Гипокалиемия.

ПередозировкаПравить

СимптомыПравить

Легкий тремор конечностей, тахикардия.

ЛечениеПравить

Уменьшить дозу препарата, симптоматическая терапия.

Особые указанияПравить

Возможно развитие резистентности и синдрома «рикошета». Следует прекратить прием препарата незадолго до родов, так как кленбутерол обладает токолитическим действием. Нельзя допускать попадания препарата в глаза, особенно при глаукоме.

ВзаимодействиеПравить

Антагонизм с β-адреноблокаторами. Снижает действие гипогликемических лекарственных средств. Усиливает риск развития нарушений внутрисердечной проводимости при одновременном назначении с ингибиторами МАО и теофиллином. Увеличивает токсичность сердечных гликозидов и риск развития аритмии. В комбинации с симпатомиметическими лекарственными средствами взаимно увеличивают токсичность.

Использование в спортеПравить

Кленбутерол запрещён в спорте с 1992 года. Определяется при антидопинговом контроле в течение продолжительного времени, поскольку аккумулируется в жировой ткани и высвобождается в процессе нагрузки или соревнований. Популярен у бодибилдеров на уровне любителей, которые не охвачены антидопинговым контролем. Считается, что кленбутерол обладает жиросжигающим действием.

Одним из возможных путей попадания кленбутерола в организм спортсмена может быть мясо, так как в некоторых странах (Китай, Мексика) он применяется для увеличения веса откармливаемых животных.

В 2012 году китайских олимпийцев перед Олимпиадой в Лондоне перевели на вегетарианскую диету. Это было сделано из-за опасения попадания в их организм вместе с мясом запрещённого вещества — кленбутерола. Нарушение запрета каралось исключением из состава сборной.

8 сентября 2016 года игрок китайского футбольного клуба «Шаньдун Лунэн» Цзинь Цзиндао был отстранен от матчей на 60 дней Азиатской конфедерацией футбола после положительного теста на кленбутерол в матче Лиги чемпионов АФК 2016 года против ФК «Сеул».[1]

ПримечанияПравить

  1. Church, Michael Shandong Luneng's Jin Jingdao suspended for doping violation. ESPN FC.com (9 September 2016). Дата обращения 10 сентября 2016.

СсылкиПравить

  • Статья «КЛЕНБУТЕРОЛ. То чего вы не знали» // Журнал «Железный мир»