Метилэргометрин (другие названия метилэргоновин, метилэргобазин, метергин, и 1-бутаноламид D-лизергиновой кислоты) - синтетический аналог эргоновина, психоделический алкалоид найденный в спорынье, а также у множества видов ипомеи. Является членом семейства лизергамидов и химически близок ЛСД, эргину, эргометрину, и лизергиновой кислоте. Благодаря свойству стимулировать родовую деятельность, имеет медицинское применение в гинекологии.
| Метилэргометрин | |
|---|---|
 | |
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | 9,10-Didehydro-N-[1-(hydroxymethyl)-propyl]-D-lysergamide |
| Брутто-формула | C20H25N3O2 |
| Молярная масса | 339.432 г/моль |
| CAS | 113-42-8 |
| PubChem | 8226 |
| DrugBank | DB00353 |
| Состав | |
| Классификация | |
| АТХ | G02AB01 |
| Фармакокинетика | |
| Метаболизм | Печень |
| Период полувывед. | 30–120 мин |
| Экскреция | В основном с желчью |
| Способы введения | |
| Орально | |
Применения
правитьАкушерство
правитьМетилэргометрин вызывает сокращения мышц матки. Он наиболее часто используется для того чтобы предотвратить или контролировать кровотечение после родов или аборта, а также для оказания помощи при отторжении плацентарной ткани после замершей беременности (выкидыша, в котором плод или его часть осталась в матке) и, чтобы помочь отделить плаценту после родов. Доступен в виде таблеток, инъекций или в жидкой форме для орального приема[1][2][3].
Мигрень
правитьМетилэргометрин иногда используется как для профилактики[4], так и для интенсивной терапии[5] мигрени. Образуется как активный метаболит метисергида.
Противопоказания
правитьМетилэргометрин противопоказан пациентам с артериальной гипертензией и преэклампсией[1]. Также он противопоказан ВИЧ-положительным пациентам, принимающим ингибиторы вирусной протеазы, делавирдин и эфавиренц (который также является агонистом комплекса "5HT2А-рецептор / mGlu2 - рецептор" и увеличивает шансы, что у больного возникают галлюцинации во время метилэргометриновой терапии)[6].
Побочные эффекты
править- Холинергические эффекты, такие как тошнота, рвота, понос
- Головокружение
- Легочная гипертензия
- Коронарная вазоконстрикция артерий
- Тяжелая артериальная гипертензия (особенно у больных с преэклампсией)
- Судороги
В чрезмерных дозах метилэргометрин также может привести к судорогам, угнетению дыхания и коме[1].
Взаимодействие с другими препаратами
правитьМетилэргометрин, вероятно, взаимодействует с препаратами, которые ингибируют в печени фермент СУР3А4, такие как азолов, антибиотики из группы макролидов и многие лекарства от ВИЧ. Он также может усилить сужение кровеносных сосудов, вызванное симпатомиметические препаратами и другими алкалоидами спорыньи[1].
Механизм действия
правитьМетилэргометрин представляет собой частичный агонист/антагонист серотонинергических, дофаминергических и альфа-адренергических рецепторов. Его специфическое связывание и активации паттерна на эти рецепторы приводит к сильному и полному сокращению гладких мышц матки[7], в то время как сосуды страдают в меньшей степени по сравнению с другими алкалоидами спорыньи[1].
См. также
правитьСсылки
править- ↑ 1 2 3 4 5 Austria-Codex (неопр.) / Jasek, W.. — 62nd. — Vienna: Österreichischer Apothekerverlag, 2007. — С. 5193—5195. — ISBN 978-3-85200-181-4.
- ↑ Arzneimittelwirkungen (неопр.). — 8. — Stuttgart: Wissenschaftliche Verlagsgesellschaft, 2001. — С. 447. — ISBN 3-8047-1763-2.
- ↑ Fachinformation des Arzneimittel-Kompendium der Schweiz: Methergin (недоступная ссылка) (German)
- ↑ Koehler, P.J. History of methysergide in migraine (неопр.) // Cephalalgia. — 2008. — November (т. 28, № 11). — С. 1126—1135. — doi:10.1111/j.1468-2982.2008.01648.x. — PMID 18644039. Архивировано 23 ноября 2017 года.
- ↑ Niño-Maldonado, Alfredo. Efficacy and tolerability of intravenous methylergonovine in migraine female patients attending the emergency department: a pilot open-label study (англ.) // Head Face Med : journal. — 2009. — 8 November (vol. 5, no. 21). — doi:10.1186/1746-160X-5-21. — PMID 19895705.
- ↑ Methylergonovine Maleate Monograph for Professionals - Drugs.com. Дата обращения: 28 октября 2016. Архивировано 20 сентября 2016 года.
- ↑ Heinz Pertz, Eckart Eich. Ergot alkaloids and their derivatives as ligands for serotoninergic, dopaminergic and adrenergic receptors // Ergot: the genus Claviceps (неопр.) / Vladimír Křen,Ladislav Cvak. — CRC Press, 1999. — С. 411—440. — ISBN 978-905702375-0.