Открыть главное меню

Метилэргометрин

Метилэргометрин (другие названия  метилэргоновин, метилэргобазин, метергин, и 1-бутаноламид D-лизергиновой кислоты) - синтетический аналог эргоновина, психоделический алкалоид найденный в спорынье, а также у множества видов ипомеи. Является членом семейства эрголинов и химически близок ЛСД, эргину, эргометрину, и лизергиновой кислоте. Благодаря свойству стимулировать родовую деятельность, имеет медицинское применение в гинекологии.

Метилэргометрин
Methylergometrin.svg
Химическое соединение
ИЮПАК 9,10-Didehydro-N-[1-(hydroxymethyl)-propyl]-D-lysergamide
Брутто-формула C20H25N3O2
Молярная масса 339.432 g/mol
CAS 113-42-8
PubChem 8226
DrugBank 00353
Классификация
АТХ G02AB01
Фармакокинетика
Метаболизм Печень
Период полувывед. 30–120 мин
Экскреция В основном с желчью
Способ введения
Орально

Содержание

ПримененияПравить

АкушерствоПравить

Метилэргометрин вызывает сокращения мышц матки. Он наиболее часто используется для того чтобы предотвратить или контролировать кровотечение после родов или аборта, а также для оказания помощи при отторжении плацентарной ткани после замершей беременности (выкидыша, в котором плод или его часть осталась в матке) и, чтобы помочь отделить плаценту после родов. Доступен в виде таблеток, инъекций или в жидкой форме для орального приема[1][2][3].

МигреньПравить

Метилэргометрин иногда используется как для профилактики[4], так и для интенсивной терапии[5] мигрени. Образуется как активный метаболит метисергида.

ПротивопоказанияПравить

Метилэргометрин противопоказан пациентам с артериальной гипертензией и преэклампсией[1]. Также он противопоказан ВИЧ-положительным пациентам, принимающим ингибиторы вирусной протеазы, делавирдин и эфавиренц (который также является агонистом комплекса "5HT-рецептор / mGlu2 - рецептор" и увеличивает шансы, что у больного возникают галлюцинации во время метилэргометриновой терапии)[6].

Побочные эффектыПравить

  • Холинергические эффекты, такие как тошнота, рвота, понос
  • Головокружение
  • Легочная гипертензия
  • Коронарная вазоконстрикция артерий
  • Тяжелая артериальная гипертензия (особенно у больных с преэклампсией)
  • Судороги

В чрезмерных дозах метилэргометрин также может привести к судорогам, угнетению дыхания и коме[1].

Взаимодействие с другими препаратамиПравить

Метилэргометрин, вероятно, взаимодействует с препаратами, которые ингибируют в печени фермент СУР3А4, такие как азолов, антибиотики из группы макролидов и многие лекарства от ВИЧ. Он также может усилить сужение кровеносных сосудов, вызванное симпатомиметические препаратами и другими алкалоидами спорыньи[1].

Механизм действияПравить

Метилэргометрин представляет собой частичный агонист/антагонист серотонинергических, дофаминергических и альфа-адренергических рецепторов. Его специфическое связывание и активации паттерна на эти рецепторы приводит к сильному и полному сокращению гладких мышц матки[7], в то время как сосуды страдают в меньшей степени по сравнению с другими алкалоидами спорыньи[1].

См. такжеПравить

СсылкиПравить

  1. 1 2 3 4 5 Austria-Codex / Jasek, W. — 62nd. — Vienna : Österreichischer Apothekerverlag, 2007. — P. 5193–5. — ISBN 978-3-85200-181-4.
  2. Arzneimittelwirkungen. — 8. — Stuttgart : Wissenschaftliche Verlagsgesellschaft, 2001. — P. 447. — ISBN 3-8047-1763-2.
  3. Fachinformation des Arzneimittel-Kompendium der Schweiz: Methergin (German)
  4. Koehler, P.J. History of methysergide in migraine. (неопр.) // Cephalalgia. — 2008. — November (т. 28, № 11). — С. 1126—1135. — DOI:10.1111/j.1468-2982.2008.01648.x. — PMID 18644039.
  5. Niño-Maldonado, Alfredo. Efficacy and tolerability of intravenous methylergonovine in migraine female patients attending the emergency department: a pilot open-label study (англ.) // Head Face Med : journal. — 2009. — 8 November (vol. 5, no. 21). — DOI:10.1186/1746-160X-5-21. — PMID 19895705.
  6. Methylergonovine Maleate Monograph for Professionals - Drugs.com
  7. Heinz Pertz, Eckart Eich. Ergot alkaloids and their derivatives as ligands for serotoninergic, dopaminergic and adrenergic receptors // Ergot: the genus Claviceps / Vladimír Křen,Ladislav Cvak. — CRC Press, 1999. — P. 411–440. — ISBN 978-905702375-0.