Открыть главное меню

Миансеринтетрациклический антидепрессант, являющийся «атипичным» по механизму действия. Сочетает антидепрессивный эффект с противотревожным и умеренным седативным действием[1].

Миансерин
Mianserinum
Mianserin 2D structure.svg
Химическое соединение
ИЮПАК (±)-2-метил-1,2,3,4,10,14b-гексагидродибензо[c,f]пиразино[1,2-a]азепин
Брутто-формула C18H20N2
Молярная масса 264.365 г/моль
CAS 24219-97-4
PubChem 4184
DrugBank DB06148
Классификация
АТХ N06AX03
Фармакокинетика
Биодоступн. 20-30%
Метаболизм Печень (фермент CYP2D6
Период полувывед. 21—61 часов
Экскреция 4-7% моча, 14-28 % кал
Лекарственные формы
таблетки, покрытые оболочкой 30 мг
Способ введения
Перорально
Другие названия
Толвон
Commons-logo.svg Медиафайлы на Викискладе

Миансерин был разработан и внедрён компанией Organon International под торговым названием Tolvon, хотя первые патенты на соединение были выданы в Нидерландах в 1967 году. Вместе с родственным миртазапином входит в группу норадренергических и специфических серотонинергических антидепрессантов (НаССА).

ФармакологияПравить

Миансерин проявляет антагонизм к гистаминовым H1, серотониновым 5-HT1D, 5-HT1F, 5-HT2A, 5-HT2B, 5-HT2C, 5-НТ3, 5-HT6, 5-HT7, α1 и α2-адренергическим рецепторам, ингибирует обратный захват норадреналина. Имеет низкое сродство к м-холинорецепторам. Исследования также обнаружили частичный агонизм к к-опиоидным рецепторам (Ki = 1.7 μM; EC50 = 0.53 μM).

Благодаря блокаде Н1 и отчасти α1-адренергических рецепторов оказывает седативный эффект, благодаря антагонизму 5-НТ2А и α1-адренергических рецепторов блокирует активацию внутриклеточной фосфолипазы С, являющейся общей мишенью для нескольких различных классов антидепрессантов. Благодаря блокаде соматодендральных и пресинаптических α2-адренергических рецепторов, действующих преимущественно как ауторецепторы обратной связи, миансерин повышает выброс норадреналина, дофамина, серотонина и ацетилхолина в различных зонах мозга и всего организма.

ФармакокинетикаПравить

Биодоступность миансерина составляет от 20 до 30%[источник не указан 497 дней], связывание с белками плазмы — 95%. Миансерин метаболизируется в печени ферментом CYP2D6 через N-оксидацию и N-десметилирование. Период полувыведения — от 21 до 61 часа[источник не указан 497 дней], выводится главным образом почками, частично с фекалиями[1].

ПоказанияПравить

Реактивные и эндогенные депрессии — как с преобладанием заторможенности, так и тревоги[1].

ПротивопоказанияПравить

Маниакальный синдром, нарушение функции печени, острый инфаркт миокарда, кормление грудью[1], тяжёлые заболевания почек, эпилепсия при отсутствии ремиссии, индивидуальная непереносимость.

Не следует назначать людям моложе 18 лет[1], поскольку это может увеличить агрессивность или риск суицидальных наклонностей.

Хотя пока не получено никаких доказательств эмбриотоксичности на животных моделях[источник не указан 497 дней], миансерин не следует применять у беременных женщин[1] из-за отсутствия данных о безопасности.

ВзаимодействияПравить

Препарат несовместим с ингибиторами МАО (между приёмом миансерина и ингибитора МАО следует соблюдать интервал в две недели). Совместное применение с алкоголем или антигипертензивными средствами приводит к усилению эффекта алкоголя или антигипертензивных средств; с противоэпилептическими препаратами — к ослаблению эффекта противоэпилептических препаратов[1].

Меры предосторожностиПравить

При применении миансерина необходимо наблюдение за пациентами с печёночной, почечной, сердечной недостаточностью[1][2] или глаукомой[1]. В первые три месяца приёма препарата следует каждый месяц проводить общий анализ крови; общий анализ крови также необходим при возникновении признаков инфекции, ангины[1][2]. У пациентов с сахарным диабетом при приёме миансерина нужно контролировать содержание глюкозы в крови[2].

Пациенты, принимающие миансерин, должны воздерживаться от видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты реакций (в частности, вождения автомобиля), и от приёма алкоголя[1].

Побочные эффектыПравить

Очень часто (частота>10%) развивается запор, сухость во рту и сонливость в начале лечения.

Часто (1%—10%) — длительное сохранение сонливости во время терапии, тремор, головная боль, головокружение и слабость.

Редко (0,1—1%) — увеличение массы тела.

Возможны такие побочные эффекты, как артериальная гипотензия[1], ортостатическая гипотензия[3], нарушение функций печени, желтуха, лейкопения, агранулоцитоз, арталгия[1], артрит, пластическая анемия (в особенности у пациентов пожилого возраста), отёки, гинекомастия[2].

Резкое прекращение приема миансерина может спровоцировать синдром отмены, который может включать депрессию, беспокойство, панические атаки, снижение аппетита или анорексию, бессонницу, диарею, тошноту и рвоту, а также гриппоподобные симптомы, такие как аллергия или зуд.

ПримечанияПравить

  1. 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 Машковский М. Д. Лекарственные средства. — 16-е, перераб., испр. и доп.. — М.: Новая волна, 2012. — 1216 с. — ISBN 978-5-7864-0218-7.
  2. 1 2 3 4 Справочное руководство по психофармакологическим и противоэпилептическим препаратам, разрешенным к применению в России / Под ред. С. Н. Мосолова. — Изд. 2-е, перераб. — М.: «Издательство БИНОМ», 2004. — С. 17. — 304 с. — 7000 экз. — ISBN 5-9518-0093-5.
  3. Щекина Е. Г. Побочные эффекты современных антидепрессантов // Провизор. — 2007. — Вып. 23.