Обатоклакс
Обатоклакс — экспериментальный препарат для лечения различных видов злокачественных опухолей. Он был открыт фирмой Gemin X, которая затем была приобретена фирмой Cephalon.[1] В настоящее время Обатоклакс находится в II фазе клинических испытаний для лечения лейкозов, лимфомы, миелофиброза и мастоцитоза.[2][3][4]
| Обатоклакс | |
|---|---|
 | |
| Общие | |
| Хим. формула | C20H19N3O |
| Классификация | |
| Рег. номер CAS | 803712-67-6 |
| PubChem | 11404337 |
| SMILES | |
| InChI | |
| ChemSpider | 24539359 |
| Приведены данные для стандартных условий (25 °C, 100 кПа), если не указано иное. | |
Механизм действия править
Обатоклакс является ингибитором семейства анти-апоптотических белков BCL-2.[5] За счёт ингибирования активности BCL-2 обатоклакс индуцирует апоптоз в злокачественных клетках, тем самым тормозя или предотвращая рост злокачественной опухоли.
Примечания править
- ↑ Cephalon Announces Definitive Agreement to Acquire Gemin X Архивная копия от 8 сентября 2014 на Wayback Machine, March 21, 2011
- ↑ Parikh, Sameer A.; Kantarjian, Hagop; Schimmer, Aaron; Walsh, William; Asatiani, Ekatherine; El-Shami, Khaled; Winton, Elliott; Verstovsek, Srdan. Phase II study of obatoclax mesylate (GX15-070), a small-molecule BCL-2 family antagonist, for patients with myelofibrosis (англ.) // Clinical Lymphoma, Myeloma & Leukemia : journal. — 2010. — Vol. 10, no. 4. — P. 285—289. — doi:10.3816/CLML.2010.n.059.
- ↑ Gemin X Presents New Data on Obatoclax at the American Society of Hematology Meeting Архивная копия от 8 сентября 2014 на Wayback Machine, Dec 9, 2008
- ↑ Obatoclax Архивная копия от 8 сентября 2014 на Wayback Machine на клинических испытаниях
- ↑ Konopleva, Marina; Watt, Julie; Contractor, Rooha; Tsao, Twee; Harris, David; Estrov, Zeev; Bornmann, William; Kantarjian, Hagop; Viallet, Jean; Samudio, Ismael; Andreeff, Michael. Mechanisms of Antileukemic Activity of the Novel Bcl-2 Homology Domain-3 Mimetic GX15-070 (Obatoclax) (англ.) // Cancer Research : journal. — American Association for Cancer Research, 2008. — Vol. 68, no. 9. — P. 3413—3420. — doi:10.1158/0008-5472.CAN-07-1919. — PMID 18451169.