Доксилами́н — седативный антигистаминный препарат, обладающий сильным холинолитическим действием.

Доксиламин
Изображение химической структуры
Химическое соединение
ИЮПАК (±)-2-[α-(диметиламино)этокси]-α-метилбензил]-пиридин сукцинат
Брутто-формула C17H22N2O
CAS
PubChem
DrugBank
Состав
Классификация
АТХ
Лекарственные формы
таблетки покрытые оболочкой, таблетки шипучие
Другие названия
«Валокордин-Доксиламин», «Донормил», «Сонмил», «Сонникс», «Реслип», «Слипзон»
Логотип Викисклада Медиафайлы на Викискладе

Применяется в виде соли янтарной кислоты — сукцината доксиламина.

Впервые описан в 1948 или 1949 году[1].

Фармакологические группы

править

H1-антигистаминные средства, снотворные средства.

Фармакология

править

Блокирует H1-гистаминовые рецепторы, оказывает м-холиноблокирующее действие. Сокращает время засыпания, повышает длительность и качество сна, при этом не изменяет естественные фазы сна.

Хорошо абсорбируется из ЖКТ. Проходит гистогематические барьеры (включая ГЭБ) и распределяется по тканям и органам. Метаболизируется в печени. Экскретируется почками (60 % в неизмененном виде) и частично — с калом.

Фармакологическое действие

править

Снотворное[2], седативное, противоаллергическое.

Показания

править

Бессонница; аллергические реакции, кожный зуд; простудные заболевания и кашель (в составе комбинированных препаратов).

Дозировка

править

Капли для приема внутрь, содержащие в 1 мл 25 мг доксиламина сукцината, назначаются пациентам старше 18 лет по 22 капли один раз в сутки за 15—30 мин до сна.

Максимальная суточная доза составляет 44 капли (50 мг). Капли следует принимать внутрь с 100—150 мл жидкости.

Доксиламин в форме таблеток принимается внутрь по 7,5—15 мг за 15—30 мин до сна, запивается небольшим количеством жидкости. При необходимости доза может быть увеличена до 30 мг в сутки. Продолжительность лечения составляет от 2 до 5 дней.

Побочное действие

править

Возможна сонливость в дневное время, сухость во рту, парез аккомодации, запор, задержка мочеиспускания[3].

Вызывает привыкание, которое требует для достижения прежнего эффекта повышение дозы. При внезапном отказе от препарата после продолжительного применения — синдром отмены, длительное изнурительное бодрствование, возможны панические, агрессивные состояния.

Противопоказания

править

Передозировка

править

В случаях передозировки препаратом могут возникнуть следующие симптомы: сонливость в дневное время, депрессия, беспокойство, нарушение координации движений, тремор, атетоз, судорожный синдром, мидриаз, гиперемия кожи лица, гипертермия.

При передозировке назначается симптоматическое лечение, при необходимости назначаются противосудорожные средства и ИВЛ.

Особые указания

править

При лечении доксиламином следует избегать видов деятельности, требующих быстрых психических и двигательных реакций. Его не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Необходимо соблюдать осторожность при ночном пробуждении при приёме препарата, возможна заторможенность или головокружение, иногда, у пожилых людей — падения. На время лечения следует отказаться от приема алкоголя.

Взаимодействие с другими препаратами

править

Усиливает (взаимно) депримирующее влияние барбитуратов, бензодиазепинов, клонидина, опиоидных анальгетиков, нейролептиков, этанола и др. М-холиноблокаторы повышают вероятность возникновения антихолинергических побочных эффектов (сухость во рту, задержка мочеиспускания). Алкоголь усиливает седативное действие доксиламина.

Примечания

править
  1. Analogue-based Drug Discovery. — John Wiley & Sons, 2006. — P. 546. — ISBN 9783527607495.
  2. Doxylamine: MedlinePlus Drug Information. Дата обращения: 19 июля 2023. Архивировано 21 марта 2020 года.
  3. Neubauer DN (August 2007). "The evolution and development of insomnia pharmacotherapies". Journal of Clinical Sleep Medicine. 3 (5 Suppl): S11—S15. doi:10.5664/jcsm.26930. PMC 1978321. PMID 17824496.

Ссылки

править