Википедия

Амброксол

(перенаправлено с «Лазолван»)

Амброксо́л (лат. Ambroxolum, англ. Ambroxol) — лекарственное средство, стимулирующее мукоцилиарную активность и оказывающее отхаркивающее действие, является метаболитом бромгексина.

Амброксол
лат. Ambroxolum
Изображение химической структуры
Изображение химической структуры
Химическое соединение
ИЮПАК 4-[(2-амино-3,5-дибромфенил) метиламино]циклогексан-1-ол
Брутто-формула C13H18Br2N2O
CAS 18683-91-5
DrugBank 06742
Состав
Классификация
Фармакол. группа секретолитики и муколитики
АТХ R05CB06
МКБ-10 J11, J18, J40, J45, J47, P22
Лекарственные формы
капсулы пролонгированного действия, раствор для внутривенного введения, раствор для приема внутрь и ингаляций, сироп, таблетки, таблетки шипучие
Другие названия
Амбробене, Халиксол, Флавамед, Тораксол, Суприма-коф, Медокс, Мукосол, Лазолван, Лазоксол беби, Бронхорус, Бронхоксол, Амбросан, АмброГексал, и другие
Логотип Викисклада Медиафайлы на Викискладе
Амброксол в форме таблеток

В отличие от некоторых других муколитических препаратов не имеет наркотического эффекта.

С 2012 года амброксол входит в перечень ЖНВЛП Минздрава РФ.

История получения править

В Азии с древности известны лекарственные свойства сока растения Adhatoda vasica, произрастающего в юго-восточной Азии и в индийском регионе, которое до сих пор используется в народной медицине для лечения бронхита и других заболеваний. В новое время из растения было выделено активное вещество — алкалоид вазицин[1]. В дальнейшем был синтезирован его аналог — бромгексин, активным метаболитом которого является амброксол[2].

Общие сведения править

Муколитик амброксол, появившийся в клинической практике в 1978 году, в настоящее время является одним из наиболее широко используемых препаратов при лечении острых и хронических заболеваний дыхательных путей. По принципу действия различают четыре вида муколитических средств: отхаркивающие средства, мукорегуляторы, муколитики и мукокинетики. Амброксол, как и бромгексин, обладает как мукокинетическим, так и мукоцилиарным действием. Также, в отличие от бромгексина, амброксол стимулирует производство сурфактанта, проявляет противовоспалительную активность, антиоксидантное действие и местное анестезирующее действие[3]. Дополнительно к этому амброксол стимулирует местный иммунитет[4].

Препарат был запатентован в 1966 году и стал применяться в медицинской практике с 1979 года[5].

На 2007 год амброксол — единственный препарат, который стимулирует синтез сурфактанта и не является кортикостероидом[4].

Амброксол доступен в разнообразных лекарственных формах и может приниматься взрослыми и детьми перорально, ингаляционно, внутримышечно и внутривенно[3].

С 2010 г. в ряде Европейских стран (напр. Франция, Италия) отхаркивающие муколитики (в т.ч амброксол) запрещен к применению детям до 2-х лет в связи с возникновением тяжёлых осложнений в дыхательных путях и их установленной связи с приёмом данного препарата. Однако эта связь до конца не изучена и не доказана. Поэтому в некоторых странах Европейского союза (напр. Греция) Амброксол разрешен детям с рождения.

Следует учитывать, что заметный клинический эффект при пероральном применении амброксола наблюдается не ранее 4—6 дней приема[6].

Фармакологические свойства править

Фармакодинамика править

Обладает секретомоторным, секретолитическим и отхаркивающим действием; стимулирует серозные клетки желез слизистой оболочки бронхов, увеличивает содержание слизистого секрета и выделение поверхностно-активного вещества (сурфактанта) в альвеолах и бронхах; нормализует нарушенное соотношение серозного и слизистого компонентов мокроты. Активируя гидролизующие ферменты и усиливая высвобождение лизосом из клеток Клара, снижает вязкость мокроты. Повышает двигательную активность мерцательного эпителия, улучшает мукоцилиарный транспорт.

Амброксол деполимеризирует мукопротеиновые и мукополисахаридные молекулы мокроты, тем самым разжижает мокроту. Он нормализует работу секреторных клеток и мерцательного эпителия слизистой бронхов, стимулирует синтез и секрецию сурфактанта[4].

Амброксол способствует увеличению активности макрофагов и повышению концентрации s–IgА, тем самым стимулирует местный иммунитет[4].

Одновременное применение амброксола с антибиотиками способствует увеличению их альвеолярной концентрации[4].

Амброксол ингибирует хемотаксис нейтрофилов, что оказывает противовоспалительный эффект[4].

Фармакокинетика править

Абсорбция — высокая (при любых путях введения), время достижения максимальной концентрации (TCmax) — 2 ч., связь с белками плазмы — 80 %. Проникает через гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Метаболизм — в печени, образует дибромантраниловую кислоту и глюкуроновые конъюгаты. Период полувыведения 7—12 часов. T1/2 увеличивается при тяжелой хронической почечной недостаточности, не изменяется при нарушении функции печени.

Выводится почками: 90 % в виде водорастворимых метаболитов, в неизмененном виде — около 5 %.

После приема внутрь действие наступает через 30 мин., при ректальном введении — через 10—30 мин. и продолжается в течение 6—12 часов. При парентеральном введении действие наступает быстро и продолжается в течение 6—10 часов.

Ингаляция растворов дает положительный эффект через 10–20 минут после приёма и сохраняется в течение 6–8 часов[4].

Эффективность и безопасность править

К 2020 году для взрослых пациентов с респираторными заболеваниями доказана эффективность амброксола как мукокинетика и средства, улучшающего мукоцилиарный транспорт[3]. Также амброксол показал эффективность и хорошую переносимость при секретолитической терапии у детей с острыми и хроническими респираторными заболеваниями[3].

На 2007 год, при лечении пневмонии у взрослых и детей, нет доказательств эффективности для амброксола в качестве вспомогательного средства, назначаемого в дополнение к антибиотикам для уменьшения кашля, ассоциированного с острой пневмонией. У других муколитиков (бромгексина и нелтенексина) эффективность при таком применении также не выявлена[7].

Амброксол может быть эффективен для профилактики инфекций верхних дыхательных путей (в отличие от карбоцистеина) — судя по результатам небольшого исследования, проведённого в 2006 году в Японии[8].

Применение править

Амброксол применяется для усиления отделения мокроты и очистки дыхательный путей, а также снижения воспаления в них. Также он применяется (не по инструкции) как секретолитик[3].

Показания править

Показаниями для применения муколитиков в целом и амброксола в частности являются клинические состояния с симптомом: кашель с густой, вязкой, трудноотделяемой мокротой[4].

Согласно инструкции, амброксол показан с следующих случаях[9].

  1. Острые и хронические заболевания дыхательных путей, сопровождающиеся образованием вязкой мокроты: острый и хронический бронхит различной этиологии, пневмония, ХОБЛ, бронхиальная астма с затруднением отхождения мокроты, бронхоэктатическая болезнь, муковисцидоз легких, трахеит и ларинготрахеит.
  2. Воспалительные заболевания носоглотки и придаточных пазух, при которых необходимо разжижение слизи.
  3. Санация бронхиального дерева в пред- и послеоперационном периоде.
  4. Стимуляция пренатального созревания легких.
  5. Лечение и профилактика респираторного дистресс-синдрома у недоношенных детей и новорожденных.

Противопоказания править

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения являются общими противопоказаниями для муколитических препаратов, в том числе и амброксола. Также общими противопоказаниями являются состояния, при которых отмечается легочное кровотечение[4].

Специфическими противопоказаниями являются повышенная чувствительность к амброксолу или вспомогательным компонентам препаратов[9].

Также приём амброксола противопоказан в I триместр беременности и в период лактации. В форме таблеток — в детском возрасте до 6 лет, в форме капсул (пролонгированного действия) — до 12 лет[9].

Амброксол применяют с осторожностью при нарушениях моторики бронхов и увеличении секреции слизи (например, при редком синдроме неподвижных ресничек), при почечной недостаточности и (или) тяжелой печеночной недостаточности, при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, во II и III триместрах беременности. Детям до 2 лет амброксол допускается давать исключительно по назначению врача (используется раствор для приема внутрь)[9].

Побочные эффекты править

Список возможных побочных эффектов

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (⩾ 1/10), часто (⩾1/100, <1/10), нечасто (⩾1/1000, <1/100), редко (⩾1/10000, <1/1000) и очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (частоту возникновения явления нельзя определить на основании имеющихся данных).
побочные эффекты согласно инструкции:

При передозировке наблюдается тошнота, рвота, диарея, диспепсия. Лечение — искусственная рвота, промывание желудка в первые 1–2 ч после приема препарата; прием жиросодержащих продуктов, симптоматическая терапия[9].

Примечания править

  1. ↑ Ткачук, Л. П. Интродукция Justicia adhatoda (L.) Nees. в защищенный грунт донецкого ботанического сада НАН Украины / Л. П. Ткачук, Т. И. Великоридько // Промышленная ботаника : журн. — 2013. — Вып. 13. — С. 294–298. — УДК 581.522.4:635.9(477.60)(G). — ISSN 1728-6204.
  2. ↑ Секретолитики и стимуляторы моторной функции дыхательных путей. Энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента. РЛС Патент. — Инструкция, применение и формула.
  3. ↑ 1 2 3 4 5 Kantar, Ahmad. An overview of efficacy and safety of ambroxol for the treatment of acute and chronic respiratory diseases with a special regard to children / Ahmad Kantar, Ludger Klimek, Dorotheea Cazan … [и др.] // Multidisciplinary Respiratory Medicine : журн. — 2020. — Vol. 15, no. 1. — P. 511. — doi:10.4081/mrm.2020.511. — PMC 7137760.
  4. ↑ 1 2 3 4 5 6 7 8 9 Новиков, 2007.
  5. ↑ Fischer, Jnos. Analogue-based Drug Discovery : [англ.] / Jnos Fischer, C. Robin Ganellin. — John Wiley & Sons, 2006. — P. 544. — ISBN 9783527607495. Источник. Дата обращения: 7 марта 2021. Архивировано 8 сентября 2017 года.
  6. ↑ Козлов С. Н., Рачина С. А., Домникова Н. П. Фармакотерапия обострения хронического бронхита в амбулаторной практике: результаты фармакоэпидемиологического исследования // Клиническая микробиология и антимикробная химиотерапия : журнал. — М., 2001. — Т. 3, № 2. — С. 148–155. Архивировано 3 августа 2020 года.
  7. ↑ Chang, C. Over-the-counter (OTC) medications to reduce cough as an adjunct to antibiotics for acute pneumonia in children and adults : [англ.] = Безрецептурные лекарственные средства, уменьшающие кашель, назначаемые в дополнение к антибиотикам при острой пневмонии у взрослых и детей / C. Chang, A. Cheng, A. Chang // Cochrane Database of Systematic Reviews. — 2007. — Vol. 4. — Art. No.: CD006088. — doi:10.1002/14651858.CD006088.pub2. — PMID 24615334.
  8. ↑ Nobata, K. Амброксол эффективен для профилактики инфекций верхних дыхательных путей : [арх. 16 марта 2015] = Ambroxol for the prevention of acute upper respiratory disease / K. Nobata, M. Fujimura, Y. Ishiura … [и др.] // Clinical and Experimental Medicine : журн. — 2006. — Vol. 6, no. 2. — С. 79—83. — doi:10.1007/s10238-006-0099-2. — PMID 16820995.
  9. ↑ 1 2 3 4 5 Амброксол, инструкция, 2019.

Литература править

Документы править

Ссылки править

  • Амброксол (Ambroxol). Энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента. РЛС Патент. — Инструкция, применение и формула.
  • Амброксол (Ambroxol). Энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента. РЛС Патент. — Действующее вещество.
Источник — https://ru.wikipedia.org/w/index.php?title=Амброксол&oldid=136419535