Дротаверин

(перенаправлено с «Но-шпа»)

Дротавери́н (1-(3,4-диэтоксибензилиден)-6,7-диэтокси-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин (в виде гидрохлорида)) — лекарственное средство, обладающее, согласно некоторым исследованиям спазмолитическим, миотропным, сосудорасширяющим, гипотензивным действием.

Дротаверин
Drotaverine
Изображение химической структуры
Изображение химической структуры
Химическое соединение
ИЮПАК (1-(3,4-диэтоксибензилиден) -6,7-диэтокси-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин (в виде гидрохлорида)
Брутто-формула C24H31NO4
Молярная масса 397,507 г/моль
CAS
PubChem
DrugBank
Состав
Классификация
АТХ
Фармакокинетика
Биодоступн. 100 %
Связывание с белками плазмы 80 to 95 %
Метаболизм Печень
Период полувывед. от 7 до 12 часов
Экскреция Кишечник и почки
Лекарственные формы
таблетки, ампулы
Другие названия
Биошпа, Веро-Дротаверин, Дроверин, Дротаверин, Дротаверин форте, Дротаверина гидрохлорид, Но-шпа®, Но-шпа® форте, НОШ-БРА®, Спазмол®, Спазмонет, Спазоверин, Спаковин, Спазмолгон
Логотип Викисклада Медиафайлы на Викискладе

Слепые плацебо-контролируемые испытания препарата не проводились[источник не указан 765 дней]. Препарата нет в рекомендациях ВОЗ. Он не одобрен FDA и Европейским агентством лекарственных средств, и не зарегистрирован в США и Европе.

В 2011 году израильское министерство здравоохранения отказало в регистрации препарата[1].

В 2013 и 2016 годах отмечены два летальных случая использования дротаверина в результате значительной передозировки (17 мг/кг, или более 1000 мг при максимальной суточной дозировке у взрослых 270 мг), приведшей к нарушению работы сердца, в том числе у известного российского гроссмейстера[2].

История создания править

Дротаверин был синтезирован в 1961 году сотрудниками венгерского фармацевтического предприятия «Хиноин». На тот момент предприятие уже длительное время производило спазмолитический препарат папаверин. В ходе исследований по улучшению свойств папаверина и оптимизации его промышленного производства было получено новое вещество, в несколько раз превосходящее папаверин по эффективности. В 1962 году новый препарат был запатентован под торговым названием «Но-Шпа», отразившим характер его действия — снятие спазмов (no spasm). Благодаря эффективности, относительной безвредности и невысокой цене лекарство быстро завоевало популярность на рынке. В Советском Союзе препарат «Но-Шпа» получил распространение с 1970-х годов. Позднее «Хиноин» вошла в состав транснациональной фармацевтической компании Sanofi-Synthelabo. В настоящее время «Но-Шпа» используется более чем в 50 странах мира [источник не указан 778 дней], прежде всего в России и на постсоветском пространстве[3]. На территории Европы, США, Канады, Великобритании и Израиля использование препарата запрещено в связи с отсутствием слепых плацебо-контролируемых испытаний препарата.

Лекарственная форма править

Капсулы, раствор для инъекций, таблетки покрытые оболочкой.

Фармакологические свойства править

Миотропный спазмолитик, производное изохинолина[4]. По химической структуре и фармакологическим свойствам близок к папаверину, но обладает более сильным и продолжительным действием. Уменьшает поступление ионов кальция Ca2+ в гладкомышечные клетки (ингибирует ФДЭ, приводит к накоплению внутриклеточного цАМФ). Снижает тонус гладких мышц внутренних органов и перистальтику кишечника, расширяет кровеносные сосуды. Не влияет на вегетативную нервную систему. Наличие непосредственного влияния на гладкую мускулатуру позволяет использовать в качестве спазмолитика в случаях, когда противопоказаны лекарственные средства из группы М-холиноблокаторов (закрытоугольная глаукома, аденома предстательной железы). При в/в введении начало эффекта — через 2-4 мин, максимальный эффект развивается через 30 мин.

Показания к применению править

Профилактика и лечение: спазм гладких мышц внутренних органов (почечная колика, желчная колика, кишечная колика, дискинезия желчевыводящих путей и желчного пузыря по гиперкинетическому типу, холецистит, постхолецистэктомический синдром); пиелит; спастические запоры, спастический колит, проктит, тенезмы; пилороспазм, гастродуоденит, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в фазе обострения, в составе комплексной терапии — для снятия болевого синдрома спастического характера). Эндартериит, спазм периферических, церебральных и коронарных артерий. Альгодисменорея, угрожающий выкидыш, угрожающие преждевременные роды; спазм зева матки во время родов, затяжное раскрытие зева, послеродовые схватки. При проведении некоторых инструментальных исследований (например, ФГДС), холецистографии.

Противопоказания править

Гиперчувствительность, выраженная печеночная и почечная недостаточность; ХСН, AV блокада II—III ст., кардиогенный шок, артериальная гипотензия. Выраженный атеросклероз коронарных артерий, закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы, период лактации, беременность (I триместр).

Способ применения и дозы править

 
Дротаверин

Внутрь, взрослым — по 40-90 мг 3 раза в сутки; в/м, п/к — по 40-80 мг 1-3 раза в сутки. Для купирования печеночной и почечной колики — в/в медленно, 40-80 мг. При спазмах периферических сосудов препарат можно вводить в/а. Детям в возрасте до 6 лет — в разовой дозе 10-20 мг, максимальная суточная доза — 120 мг; 6-12 лет разовая — 20 мг, максимальная суточная доза — 200 мг; кратность назначения — 1-2 раза в сутки.

Побочное действие править

Головокружение, ощущение жара, повышенное потоотделение, снижение АД(Артериального давления), аллергические кожные реакции. При в/в введении — коллапс, AV блокада, аритмии, угнетение дыхательного центра.

Передозировка править

Симптомы: в больших дозах нарушает предсердно-желудочковую проводимость, снижает возбудимость сердечной мышцы, может вызвать остановку сердца и паралич дыхательного центра.

Обладает прямой кардиотоксичностью. Не проникает в ЦНС.

Форма выпуска править

Таблетки по 0,04 г и по 0,08 г.

Особые указания править

При лечении язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки применяют в сочетании с другими противоязвенными лекарственными средствами. При внутривенном введении пациент должен находиться в горизонтальном положении (риск коллапса). В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (в течение 1 часа после парентерального, особенно внутривенного введения).
При втирании в десну, вызывает сильное онемение, которое проходит в среднем через 30 минут.

Взаимодействие править

При одновременном применении дротаверин может ослабить противопаркинсонический эффект леводопы. Усиливает действие папаверина, бендазола и других спазмолитиков (в том числе м-холиноблокаторов), снижение АД, вызываемое трициклическими антидепрессантами, хинидином и прокаинамидом. Фенобарбитал повышает выраженность спазмолитического действия дротаверина. Уменьшает спазмогенную активность морфина.

Примечания править

  1. NO-SPA (also pronounced as No-SHPA) trade mark registration decision 202248 Архивная копия от 11 января 2022 на Wayback Machine, Israeli patent and trade mark office
  2. Silence, lack of will, indifference Архивная копия от 18 декабря 2016 на Wayback Machine (Chess-News)
  3. http://farmamir.ru/2015/12/drotaverin-instrukciya-primenenie-otzyvy/ Дротаверин — Инструкция, применение, отзывы
  4. https://www.renewal.ru/upload/iblock/416/Drotaverin-_28-_-instruktsiya-po-primeneniyu.pdf Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата Дротаверин, Renewal

Источники править