Мидекамицин

Мидекамицин (Midecamycin), IUPAC: (2S,3S,4R,6S)-6-{[(2R,3S,4R,5R,6S)-4-(dimethylamino)-5-hydroxy-6-{[(4R,6S,7R,9R,10R,11E,13E,16R)-10-hydroxy-5-methoxy-9,16-dimethyl-2-oxo-7-(2-oxoethyl)-4-(propanoyloxy)-1-oxacyclohexadeca-11,13-dien-6-yl]oxy}-2-methyloxan-3-yl]oxy}-4-hydroxy-2,4-dimethyloxan-3-yl propanoate, является природным 16-членным антибиотиком-макролидом, продуцируемым актиномицетом Streptomyces mycarofaciens.

Мидекамицин
Химическое соединение
Брутто-формула	C41H67NO15
CAS	35457-80-8
PubChem	5282169
DrugBank	13456
Состав
Классификация
АТХ	J01FA03
Способы введения
перорально
Другие названия
Миокамицин, Макропен, Мидекамицина ацетат, Midecamycin

Мидекамицина ацетат — диацетиловое производное мидекамицина — является пролекарством, получаемым полусинтетическим путём. По сравнению с природным мидекамицином имеет улучшенные микробиологические и фармакокинетические свойства (лучше всасывается в желудочно-кишечном тракте и создает более высокие тканевые концентрации).

Торговые наименования

Макропен, Миокамицин (мидекамицина ацетат)

Фармакологическое действие

Обладает бактериостатическим действием в низких дозах, в больших — бактерицидным. Обратимо связывается с 50S-субъединицей рибосомальной мембраны бактерий и подавляет синтез белка.

Имеет широкий спектр действия, включающий грамположительные: Staphylococcus spp., продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу; Streptococcus spp. (в том числе Streptococcus pneumoniae), Listeria monocytogenes, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Corynebacterium diphtheriae); грамотрицательные: Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis, Campylobacter spp., Moraxella catarrhalis, Brucella spp.; внутриклеточные микроорганизмы: Legionella spp., Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Treponema spp., Rickettsia spp.; устойчивые к эритромицину грамотрицательные палочки (Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa), а также Shigella spp., Salmonella spp. и др.

Является антибиотиком резерва для лечения бактериальных инфекций, при аллергии к бета-лактамным антибиотикам.

Показания

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными возбудителями: бронхит, пневмония (в том числе атипичная), тонзиллит, отит, синусит, стоматит, энтериты, вызываемые Campylobacter, инфекции мочеполовых органов (в том числе неспецифический уретрит и др.), инфекции кожи и мягких тканей, трахома, бруцеллез, болезнь легионеров, гонорея, сифилис, скарлатина, рожа, дифтерия, коклюш.

Противопоказания

Гиперчувствительность, печеночная и/или почечная недостаточность. C осторожностью. Беременность, период лактации.

Побочные действия

Редко: тошнота, снижение аппетита, ощущение тяжести в эпигастрии, рвота, диарея, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия (у предрасположенных пациентов), слабость, аллергические реакции (крапивница).

Способ применения и дозы

Внутрь, до еды.

Взрослым — по 400 мг 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 1,6 г.

Детям при инфекциях средней тяжести и тяжелых инфекциях — в суточной дозе 30—50 мг/кг в 3 приема. При инфекциях легкого течения возможно двукратное назначение этой дозы. Детям младшего возраста — желательно в форме суспензии.

Длительность лечения — 7—10 дней, при хламидийных инфекциях — 14 дней.

Особые указания

При длительном применении рекомендуется контролировать лабораторные показатели, характеризующие функцию печени, особенно у пациентов с заболеванием печени в анамнезе.

Взаимодействие

При одновременном применении снижает выведение циклосерина и непрямых антикоагулянтов (варфарина). Уменьшает метаболизм в печени алкалоидов спорыньи (эрготамина, дигидроэрготамина), карбамазепина (не оказывает влияния на фармакокинетику теофиллина).

Ссылки

• Антибиотики и антимикробная терапия Архивная копия от 10 октября 2011 на Wayback Machine
• Описание препарата Макропен
• Фармакологические свойства мидекамицина (недоступная ссылка)