Анальгетик

Диклофенак и Citodon

Анальге́тик (от др.-греч. ἀν- «без, против» + ἄλγησις «боль»), обезбо́ливающее, болеутоля́ющее — лекарственное средство природного, полусинтетического и синтетического происхождения, предназначенное для снятия болевых ощущений — анальгезии.

История

До появления современных анальгетиков для снятия боли использовались различные способы снятия болевых ощущений: например, при проведении операции их утоляли алкоголем, скополамином, опием, индийской коноплей. В крайних случаях использовали и действия, противоречащие медицине: употребление грубой силы, например, удар по голове, приводящий к потере сознания, или частичные удушения для того же эффекта.

В народной медицине для снятия жара и боли использовали кору ивы. Как позже было установлено, в коре ивы содержится вещество салицин, который при гидролизе превращается в салициловую кислоту, обладающую противовоспалительным и болеутоляющим действием.

Ацетилсалициловая кислота была синтезирована ещё в 1853 году и применялась в медицине до 1899 года: за эти 46 лет накопились данные по её эффективности при артрите и хорошей переносимости. С тех пор синтезировано множество различных болеутоляющих средств.

Классификация

Анальгетики подразделяются по нескольким признакам:

Наркотические анальгетики

1. Агонисты опиоидных рецепторов (морфин, промедол, фентанил)
2. Агонисты-антагонисты и частичные агонисты опиоидных рецепторов (пентазоцин, буторфанол, бупренорфин)

Принципы работы

Опиоидные препараты приводят к закрытию кальциевого канала и открытию калиевого канала в опиоидных рецепторах , что приводит к снижению проводимости нервных клеток в задних углах спинного мозга. Большинство опиоидных рецепторов находятся в спинном мозге и нервной системе, но они также могут быть обнаружены в гладких мышцах и клетках иммунной системы.

Ненаркотические анальгетики

1. Производные салициловой кислоты: ацетилсалициловая кислота, салицилат натрия.
2. Производные пиразолона: анальгин, бутадион, амидопирин.
3. Производные анилина — фенацетин, парацетамол.
4. Производные алкановых кислот — ибупрофен, флурбипрофен, диклофенак натрия.
5. Производные антраниловой кислоты (мефенамовая и флуфенамовая кислоты).
6. Прочие — пироксикам, димексид, хлотазол.

По действию

• Биохимическое действие
  1. Действующие на очаг боли (блокирующие выработку простагландинов).
  2. Блокирующие передачу болевых сигналов в мозге.
• Наркотическое действие
  1. Опиоидные (наркотические) анальгетики — для снятия сильных болей, преимущественно влияют на ЦНС, способны вызывать психическую и физическую зависимость, а также в крупных дозах могут стать причиной смерти от передозировки, поэтому опиоидные анальгетики употребляются в определённом количестве и рационально хранятся под присмотром врачей.
  2. Неопиоидные (ненаркотические) анальгетики — используются для снятия температуры.
• Противовоспалительное действие
  1. Не угнетающие воспалительные процессы (антипиретики).
  2. Угнетающие воспалительные процессы (нестероидные противовоспалительные препараты).

Литература

• Финкельштейн Л. О. Болеутоляющие средства // Энциклопедический словарь Брокгауза и Ефрона : в 86 т. (82 т. и 4 доп.). — СПб., 1890—1907.

Ссылки

• Четли Э. Проблемные лекарства