Открыть главное меню

Метопролол

Метопролол (Metoprolol)*. (#)-1-(Изопропиламино)-3-[пара-(метоксиэтил)фенокси]-2-пропанол.

Метопролол
Metoprolol structure.svg
Химическое соединение
Брутто-формула C15H25NO3
CAS 51384-51-1
PubChem 4171
DrugBank 00264
АТХ C07AB02
Способ введения
перорально и Внутривенное вливание
Другие названия
Метопролола тартрат, Беталок, Эгилок, Вазокардин, Сердол, Корвитол, Эмзок, Беталок ЗОК
Commons-logo.svg Метопролол на Викискладе
Структурная формула без стереохимии

Выпускается в виде битартрата.

Содержание

ИсторияПравить

Метопролол был впервые синтезирован в 1969 году.

Торговые названияПравить

Беталок®, Беталок® ЗОК, Вазокардин, Вазокардин ретард, Корвитол® 100, Корвитол® 50, Метопролол, Метопролол-Акри®, Метопролол-ратиофарм, Метопролола тартрат, Сердол, Эгилок®, Эгилок® Ретард, Эгилок С, Эмзок, Азопрол ретард, Beloc, Betaloc, Blocksan, Lopressor, Veobloc, Opresol, Selopral, Specior, Presolol®, Metazok и др.

Общая информацияПравить

Является избирательным (кардиоселективным) β1-адреноблокатором. Существуют две формы производных: метопроплола тартрат (соли винной кислоты) и метопролола сукцинат (соли янтарной кислоты). Внутренней симпатомиметической активностью не обладает. По действию близок к атенололу.

При приёме внутрь быстро всасывается. Период полувыведения из плазмы крови составляет 3—5 ч, но влияние на артериальное давление и частоту сердечных сокращений наблюдается (после приёма внутрь однократно 100 мг) в течение 12 ч. Выделяется через почки в виде метаболитов.

При ХСН применяют форму препарата метопролола сукцинат (Беталок® ЗОК, Эгилок С) который является препаратом пролонгированного действия.

технология CR/XL ZOK (Controlled Release/extended Release, Zero-Order-Kinetics), при которой лекарственное средство представляет собой спрессованные, покрытые этилцеллюлозной полимерной мембраной сферические гранулы (микрокапсулы), содержащие активное вещество. Равномерно распределяясь после распада таблетки по всему пищеварительному тракту, гранулы обеспечивают постоянную скорость высвобождения субстанции на протяжении суток независимо от рН в пищеварительном тракте и других физиологических показателей;

Применяют при гипертонической болезни, стенокардии, аритмиях (суправентрикулярной тахикардии, фибрилляции предсердий, желудочковой экстрасистолии), при гипертиреоидизме, для профилактики повторных инфарктов миокарда.

Применяют внутрь и внутривенно.

Внутрь назначают в дозе 100—200 мг в день в 2—3 приёма. При необходимости дозу увеличивают, а при гипертонической болезни в случае недостаточной эффективности назначают дополнительно другие антигипертензивные средства.

Внутривенно (по неотложным показаниям) вводят, начиная с 5 мг (со скоростью 1—2 мг в минуту); при необходимости вводят повторно с промежутками 5 мин до общей дозы 10—15 мг. Поддерживающую терапию проводят назначением препарата внутрь в дозе 200 мг в день.

ПротивопоказанияПравить

Возможные побочные явления, меры предосторожности и противопоказания такие же, как у других β-адреноблокаторов. Внутривенно не следует вводить метопролол, если систолическое АД составляет менее 110 мм рт. ст. У больных с бронхоспастическими явлениями рекомендуется одновременное назначение β-адреностимулирующих препаратов.

Форма выпускаПравить

Формы выпуска: таблетки по 25, 50 и 100 мг в упаковке по 30; 50; 100 и 200 штук; 1%-й раствор в ампулах по 5 мл в упаковке по 10 ампул. Хранение: список Б. При температуре не выше +25 °C.

CтереохимияПравить

Метопролол содержит стереоцентр и состоит из двух энантиомеров. Это рацемат, то есть смесь 1: 1 (R) - и (S) -формы:[1]

Энантиомеры метопролола
 
CAS-Nummer: 81024-43-3
 
CAS-Nummer: 81024-42-2

ПримечанияПравить

  1. Rote Liste Service GmbH (Hrsg.): Rote Liste 2017 – Arzneimittelverzeichnis für Deutschland (einschließlich EU-Zulassungen und bestimmter Medizinprodukte). Rote Liste Service GmbH, Frankfurt/Main, 2017, Aufl. 57, ISBN 978-3-946057-10-9, S. 200.